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PLX7904 Raf inhibidor

Name: PLX7904
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7964
Rating: 5 (12 reviews)

Cat. No.S7964

PLX7904, también conocido como PB04, es un potente y selectivo inhibidor de RAF de tipo "paradox-breaker". Es capaz de inhibir eficientemente la activación de ERK1/2 en células de melanoma BRAF mutantes, pero no hiperactiva ERK1/2 en células que expresan RAS mutante.

PLX7904 Raf inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 512.53

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.19%

99.19

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros Raf Inhibidores	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	512.53	Fórmula	C₂₄H₂₂F₂N₆O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1393465-84-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PB04			Smiles	CCN(C)S(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=C2C=C(C=N3)C4=CN=C(N=C4)C5CC5)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (195.11 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (9.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.71mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Raf
In vitro	PLX7904 es capaz de inhibir eficientemente la activación de ERK1/2 en células de melanoma BRAF mutantes, pero no hiperactiva ERK1/2 en células que expresan RAS mutante. En consonancia con la reactivación de ERK1/2 que impulsa la readquisición de propiedades malignas, este compuesto promueve la apoptosis e inhibe la entrada en la fase S y el crecimiento independiente del anclaje en células resistentes a vemurafenib mediadas por N-RAS mutante. Este químico también se evalúa en la línea celular SCC humana A431 y la línea celular de adenocarcinoma de mama humana SKBR3, ya que estas células logran la activación de la vía MAPK mediante señales aguas arriba que se introducen en RAS (a través de la sobreexpresión del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) y el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2), respectivamente).
In vivo	PLX7904 inhibe el crecimiento del xenoinjerto COLO205 en ocho ratones por grupo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23490205/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):