PLX7904

N.º de catálogoS7964 Lote:S796401

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C24H22F2N6O3S
Peso molecular 512.53 Número CAS 1393465-84-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (195.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PLX7904, también conocido como PB04, es un potente y selectivo inhibidor de RAF de tipo "paradox-breaker". Es capaz de inhibir eficientemente la activación de ERK1/2 en células de melanoma BRAF mutantes, pero no hiperactiva ERK1/2 en células que expresan RAS mutante.
Objetivos
Raf
In vitro PLX7904 es capaz de inhibir eficientemente la activación de ERK1/2 en células de melanoma BRAF mutantes, pero no hiperactiva ERK1/2 en células que expresan RAS mutante. En consonancia con la reactivación de ERK1/2 que impulsa la readquisición de propiedades malignas, este compuesto promueve la apoptosis e inhibe la entrada en la fase S y el crecimiento independiente del anclaje en células resistentes a vemurafenib mediadas por N-RAS mutante. Este químico también se evalúa en la línea celular SCC humana A431 y la línea celular de adenocarcinoma de mama humana SKBR3, ya que estas células logran la activación de la vía MAPK mediante señales aguas arriba que se introducen en RAS (a través de la sobreexpresión del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) y el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2), respectivamente).
In vivo PLX7904 inhibe el crecimiento del xenoinjerto COLO205 en ocho ratones por grupo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    WM793, WM115, WM9, WM278, WM1346, WM1366, WM1361A, Sbcl2, 1205Lu, A375, SK-MEL 24, SKMEL-2, and SK-MEL 207 cells

  • Concentraciones

    0, 0.5, 1, 5 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells are treated with PB04(PLX7904) at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23490205/

Sellecks PLX7904 Ha sido citado por 12 Publicaciones

Oncogenic BRAF induces whole-genome doubling through suppression of cytokinesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4109] PubMed: 35840569
Increased IRF9-STAT2 signaling leads to adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma by restraining GSDME-dependent pyroptosis [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3] PubMed: 35148998
A Cell-Based MAPK Reporter Assay Reveals Synergistic MAPK Pathway Activity Suppression by MAPK Inhibitor Combination in BRAF-driven Pediatric Low-Grade Glioma Cells [ Mol Cancer Ther, 2020, 25;molcanther.1021.2019] PubMed: 32451331
Analyses of the oncogenic BRAFD594G variant reveal a kinase-independent function of BRAF in activating MAPK signaling. [ J Biol Chem, 2020, 295(8):2407-2420] PubMed: 31929109
Distinct Binding Preferences between Ras and Raf Family Members and the Impact on Oncogenic Ras Signaling. [ Mol Cell, 2019, 76(6):872-884] PubMed: 31606273
Synthetic Lethal Interaction of SHOC2 Depletion with MEK Inhibition in RAS-Driven Cancers [ Cell Rep, 2019, 29(1):118-134] PubMed: 31577942
Identification and characterization of a BRAF fusion oncoprotein with retained autoinhibitory domains. [ Oncogene, 2019, 10.1038/s41388-019-1021-] PubMed: 31558800
Identifying the ErbB/MAPK Signaling Cascade as a Therapeutic Target in Canine Bladder Cancer [ Mol Pharmacol, 2019, 96(1):36-46] PubMed: 31048548
Biochemical Characterization of Full-Length Oncogenic BRAFV600E together with Molecular Dynamics Simulations Provide Insight into the Activation and Inhibition Mechanisms of RAF Kinases. [ Chembiochem, 2019, 10.1002/cbic.201900266] PubMed: 31152574
SOX2‐mediated upregulation of CD24 promotes adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma [Hüser L Int J Cancer, 2018, 143(12):3131-3142] PubMed: 29905375

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.