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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5mg/ml
(9.76mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.71mg/ml
(1.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
PLX7904, también conocido como PB04, es un potente y selectivo inhibidor de RAF de tipo "paradox-breaker". Es capaz de inhibir eficientemente la activación de ERK1/2 en células de melanoma BRAF mutantes, pero no hiperactiva ERK1/2 en células que expresan RAS mutante.
Objetivos
Raf
In vitro
PLX7904 es capaz de inhibir eficientemente la activación de ERK1/2 en células de melanoma BRAF mutantes, pero no hiperactiva ERK1/2 en células que expresan RAS mutante. En consonancia con la reactivación de ERK1/2 que impulsa la readquisición de propiedades malignas, este compuesto promueve la apoptosis e inhibe la entrada en la fase S y el crecimiento independiente del anclaje en células resistentes a vemurafenib mediadas por N-RAS mutante. Este químico también se evalúa en la línea celular SCC humana A431 y la línea celular de adenocarcinoma de mama humana SKBR3, ya que estas células logran la activación de la vía MAPK mediante señales aguas arriba que se introducen en RAS (a través de la sobreexpresión del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) y el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2), respectivamente).
In vivo
PLX7904 inhibe el crecimiento del xenoinjerto COLO205 en ocho ratones por grupo.
Cells are treated with PB04(PLX7904) at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23490205/
Sellecks PLX7904 Ha sido citado por 12 Publicaciones
Oncogenic BRAF induces whole-genome doubling through suppression of cytokinesis
[ Nat Commun, 2022, 13(1):4109]
Analyses of the oncogenic BRAFD594G variant reveal a kinase-independent function of BRAF in activating MAPK signaling.
[ J Biol Chem, 2020, 295(8):2407-2420]
Biochemical Characterization of Full-Length Oncogenic BRAFV600E together with Molecular Dynamics Simulations Provide Insight into the Activation and Inhibition Mechanisms of RAF Kinases.
[ Chembiochem, 2019, 10.1002/cbic.201900266]
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