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CCT196969 Raf inhibidor

Name: CCT196969
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7743
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S7743

CCT196969 es un nuevo inhibidor pan-RAF disponible por vía oral con actividad anti-SRC. También inhibe SRC, LCK y las p38 MAPKs.

CCT196969 Raf inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 513.52

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Control de calidad

Lote: S774301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.89%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.89

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros Raf Inhibidores	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	513.52	Fórmula	C₂₇H₂₄FN₇O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1163719-56-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=NN(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C(=NC=C3)NC(=O)C=N4)F)C5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (194.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CRAF (Cell-free assay) 0.01 μM LCK (Cell-free assay) 0.02 μM Src (Cell-free assay) 0.03 μM V600E-BRAF (Cell-free assay) 0.04 μM BRAF (Cell-free assay) 0.1 μM
In vitro	CCT196969 es activo contra líneas celulares de melanoma y cáncer colorrectal que son mutantes para BRAF, pero no contra células cancerosas que son de tipo salvaje para BRAF y NRAS. Este compuesto induce la escisión de la caspasa 3 y PARP, induciendo así la apoptosis. No impulsa la activación paradójica de la vía e inhibe MEK/ERK en melanoma mutante BRAF y NRAS.
In vivo	CCT196969 es extremadamente bien tolerado en las dosis evaluadas y no produce ningún efecto adverso significativo in vivo. La administración oral a 10 mg/kg/día de este compuesto da como resultado concentraciones plasmáticas de ~1 μM a las 24 h. Es biodisponible por vía oral en ~55%.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25500121/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):