CCT196969

N.º de catálogoS7743 Lote:S774301

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Datos técnicos

Fórmula

C27H24FN7O3
Peso molecular 513.52 Número CAS 1163719-56-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (194.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CCT196969 es un nuevo inhibidor pan-RAF disponible por vía oral con actividad anti-SRC. También inhibe SRC, LCK y las p38 MAPKs.
Objetivos
CRAF
(Cell-free assay)		 LCK
(Cell-free assay)		 Src
(Cell-free assay)		 V600E-BRAF
(Cell-free assay)		 BRAF
(Cell-free assay)
0.01 μM 0.02 μM 0.03 μM 0.04 μM 0.1 μM
In vitro

CCT196969 es activo contra líneas celulares de melanoma y cáncer colorrectal que son mutantes para BRAF, pero no contra células cancerosas que son de tipo salvaje para BRAF y NRAS. Este compuesto induce la escisión de la caspasa 3 y PARP, induciendo así la apoptosis. No impulsa la activación paradójica de la vía e inhibe MEK/ERK en melanoma mutante BRAF y NRAS.
In vivo

CCT196969 es extremadamente bien tolerado en las dosis evaluadas y no produce ningún efecto adverso significativo in vivo. La administración oral a 10 mg/kg/día de este compuesto da como resultado concentraciones plasmáticas de ~1 μM a las 24 h. Es biodisponible por vía oral en ~55%.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    CD-1 mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg 

  • Administración

    oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25500121/

Sellecks CCT196969 Ha sido citado por 2 Publicaciones

BRAF activation by metabolic stress promotes glycolysis sensitizing NRASQ61-mutated melanomas to targeted therapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):7113] PubMed: 36402789
Genetic Heterogeneity of BRAF Fusion Kinases in Melanoma Affects Drug Responses. [ Cell Rep, 2019, 29(3):573-588] PubMed: 31618628

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