Sodium Channel Inhibidores | Sodium Channel Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto	Validaciones del producto
S1811	Amiloride HCl	El Amiloride HCl es un bloqueador selectivo de los canales de calcio de tipo T, un bloqueador de los canales de sodio epiteliales y un inhibidor selectivo del activador del plasminógeno urocinasa (uPA) (Ki=7 μM).	J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 Virus Res, 2024, 339:199258 J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402
S2874	Camostat Mesilate	Camostat (FOY-305, FOY-S980) es un inhibidor de proteasa similar a la tripsina, inhibe la función del Sodium Channel epitelial de las vías respiratorias (ENaC) con una IC50 de 50 nM, menos potente para la tripsina, prostasina y matriptasa.	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822 Elife, 2022, 11e77444 Antiviral Res, 2022, 202:105325
S1614	Riluzole	Riluzole es un inhibidor de la liberación de glutamato con cualidades neuroprotectoras, anticonvulsivantes, ansiolíticas y anestésicas.	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S3024	Lamotrigine	Lamotrigine (BW-430C,LTG) es un nuevo fármaco anticonvulsivo para la inhibición de 5-HT con una IC50 de 240 μM y 474 μM en plaquetas humanas y sinaptosomas de cerebro de rata, y este compuesto también es un bloqueador de Sodium Channel.	iScience, 2024, 27(10):110862 Front Pharmacol, 2024, 15:1489888 Nat Commun, 2022, 13(1):2785
S2560	Amiloride HCl dihydrate	Amiloride HCl dihydrate (dihidrato de clorhidrato de MK-870) es un potente bloqueador del sodium channel epitelial (ENaC), utilizado en el manejo de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva.	iScience, 2025, 28(3):111931 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039
S1693	Carbamazepine	Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) es un bloqueador de los canales de sodio con una CI50 de 131 μM en sinaptosomas de cerebro de rata.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 mBio, 2022, e0217721 Front Pharmacol, 2021, 12:749930
S2454	Bupivacaine HCl	Bupivacaine HCl se une a la porción intracelular de los Sodium Channel dependientes de voltaje y bloquea la entrada de sodio en las células nerviosas, utilizándose para tratar arritmias cardíacas.	Int J Mol Sci, 2019, 20(17) J Steroid Biochem Mol Biol, 2017, 172:89-97 Sci Rep, 2015, 5:17772
S2525	Phenytoin	Phenytoin (Di-Hydan, Dihycon, Dilabid, Diphedan, Diphenat, Diphenylan, Diphenylhydantoin, Hydantol, Lehydan, NSC 8722) es un estabilizador inactivo del Sodium Channel dependiente de voltaje.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(2):223-242 Front Cell Neurosci, 2023, 17:1175895
S4058	Ropivacaine HCl	Ropivacaine HCl (LEA-103) es un agente anestésico y bloquea la conducción de impulsos en las fibras nerviosas al inhibir reversiblemente el influjo de iones de sodio.	Elife, 2021, 10e65962 Cancer Discov, 2020, CD-20-0160 Oncol Rep, 2020, 43(5):1659-1668
E8150	Amiloride	Amiloride (MK-870) es el primer inhibidor potente del canal de sodio epitelial (ENaC), inhibiendo δβγ ENaC con una IC50 de 2,6 μM. También es un bloqueador típico de los canales PC2(TRPP2) y puede usarse en la investigación para estudiar la enfermedad renal poliquística autosómica dominante (ADPKD).	Sci Rep, 2025, 15(1):18633 INTERNATIONAL DOCTORAL SCHOOL OF THE USC, 2023, Johns Hopkins University, 2022,
S3751	Quinidine hemisulfate hydrate	Quinidine hemisulfate hydrate (Chinidin, Pitayine, β-quinina, (+)-quinidina) actúa como un bloqueador de los canales de sodio dependientes de voltaje, también un antimuscarínico y antipalúdico.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407 J Pharmacol Toxicol Methods, 2020, 106895
S2118	Ibutilide Fumarate	Ibutilide Fumarate (U-70226E,Corvert Fumarate) es un agente antiarrítmico de Clase III indicado para la cardioversión aguda de la fibrilación auricular y el aleteo auricular de inicio reciente a ritmo sinusal mediante la inducción de una corriente lenta de Sodium Channel de entrada, que prolonga el potencial de acción y el período refractario de las células miocárdicas.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Gynecol Oncol, 2018, 151(3):525-532
S1445	Zonisamide	Zonisamide (Zonegran, CI-912, AD 810) es un bloqueador dependiente de voltaje del sodium channel y del calcium channel de tipo T, utilizado como fármaco antiepiléptico.	Exp Neurol, 2021, S0014-4886(21)00182-5 Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2785	A-803467	A-803467 es un bloqueador selectivo del Na_V1.8 channel con una IC50 de 8 nM, bloquea las corrientes resistentes a tetrodotoxina y exhibe una selectividad >100 veces mayor frente a los Na_V1.2, Na_V1.3, Na_V1.5 y Na_V1.7 humanos.	Anesthesiology, 2023, 139(6):782-800. Redox Biol, 2022, 55:102427
S1965	Primidone	Primidone (NCI-C56360) es un anticonvulsivo de la clase de las pirimidinedionas.	Inflammation, 2024, Life Sci, 2021, 268:118967
S5814	cariporide	cariporide es un inhibidor selectivo y potente de NHE1 con una IC50 de 30 nM para hNHE1 en células CHO-K1.	J Int Med Res, 2022, 50(5):3000605221097490 Int J Med Sci, 2020, 17(11):1652-1664
S4080	Triamterene	Triamterene (SKF8542) bloquea el canal de Na+ (ENaC) epitelial de manera voltaje-dependiente con una IC50 de 4,5 μM.	Nat Commun, 2021, 12(1):6479 Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5
S4225	Mexiletine HCl	Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil) pertenece al grupo de medicamentos antiarrítmicos de Clase IB, inhibe Sodium Channel para reducir la corriente de sodio interna.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4235	Phenazopyridine HCl	Phenazopyridine HCl es un analgésico local que se ha utilizado en trastornos del tracto urinario. Es un inhibidor de la subunidad alfa de la proteína del canal de sodio tipo 1.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S1256	Rufinamide	Rufinamide (CGP 33101, E 2080, RUF 331, Banzel) es un bloqueador de los sodium channel dependientes de voltaje, utilizado como medicamento anticonvulsivo.	Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2524	Phenytoin Sodium	Phenytoin Sodium (Aleviatin, Diphenylhydantoin sodium, Eptoin, Phenytoin soluble, Prompt; Phenytek, Dilantin sodium, Diphantoine) es un estabilizador inactivo del Sodium Channel dependiente de voltaje.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(11)e2100066118
S4229	Oxybuprocaine HCl	Oxybuprocaine HCl (clorhidrato de oxibuprocaína) es un anestésico local, que se utiliza especialmente en oftalmología y otorrinolaringología. Oxybuprocaine se une al Sodium Channel y estabiliza reversiblemente la membrana neuronal, lo que disminuye su permeabilidad a los iones de sodio.	Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S2500	Propafenone HCl	Propafenone HCl es un medicamento antiarrítmico clásico que trata enfermedades asociadas con latidos cardíacos rápidos como arritmias auriculares y ventriculares.Propafenone HCl puede usarse para inducir modelos animales de insuficiencia cardíaca.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4023	Procaine HCl	La Procaína (Novocaína) es un inhibidor del canal de sodio, del receptor NMDA y del nAChR con una IC50 de 60 μM, 0,296 mM y 45,5 μM, que también es un inhibidor del 5-HT3 con una K_D de 1,7 μM.	Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
S1619	Prilocaine	Prilocaine (NSC 40027) es un anestésico local del tipo amino amida. Actúa sobre los sodium channels en la membrana celular neuronal, limitando la propagación de la actividad convulsiva y reduciendo la propagación de las convulsiones.	Nat Prod Res, 2021, 1-7
S1391	Oxcarbazepine	Oxcarbazepine (GP47680) inhibe la unión de [3H]BTX a los canales de sodio con una IC50 de 160 μM y también inhibe la entrada de ²²Na⁺ en los sinaptosomas del cerebro de rata con una IC50 de aproximadamente 100 μM.	NAR Genom Bioinform, 2024, 6(1):lqae001
S4200	Tolperisone HCl	Tolperisone HCl es un bloqueador de canales iónicos y un relajante muscular de acción central.	Nat Commun, 2025, 16(1):212
S3907	Bulleyaconi cine A	Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) es un ingrediente activo de las plantas Aconitum bulleyanum y se clasifica como un alcaloide "similar a la aconitina". Es un potente bloqueador dependiente del uso para las corrientes de Na+ de Nav1.7 y Nav1.8.	Phytochem Anal, 2022, 33(7):1121-1134
S2110	Vinpocetine	Vinpocetine (RGH-4405, Ethyl apovincaminate, AY 27255) es un inhibidor selectivo del voltage-sensitive Sodium Channel para el tratamiento de accidentes cerebrovasculares, demencia vascular y enfermedad de Alzheimer.	An Acad Bras Cienc, 2020, 92(4):e20200241
S4294	Procainamide HCl	Procainamide HCl es un bloqueador de los sodium channel y también un inhibidor de la DNA Methyltransferase, utilizado en el tratamiento de arritmias cardíacas.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3064	Ambroxol HCl	Ambroxol HCl es un potente inhibidor de los Na+ channels neuronales, inhibe las corrientes de Na+ resistentes a TTX con una IC50 de 35,2 μM y 22,5 μM para el bloqueo tónico y fásico, e inhibe las corrientes de Na+ sensibles a TTX con una IC50 de 100 μM. Fase 3.
S2041	Dyclonine HCl	Dyclonine HCl (Dyclocaine HCl) es una sal de clorhidrato de diclonina, un anestésico oral, que se une reversiblemente a los Sodium Channel activados en la membrana neuronal, disminuyendo así la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio, lo que lleva a un aumento del umbral de excitación.
S3155	Mepivacaine HCl	Mepivacaine es una amina terciaria utilizada como anestésico local.
E1186	Tenapanor	Tenapanor (AZD1722, RDX5791) es un potente y oralmente activo inhibidor del intercambiador de sodio/hidrógeno isoforma 3 (NHE3). Exhibe una IC50 de 2 y 6 nM en monocapas de íleon humano y de ratón, respectivamente. Este compuesto reduce la absorción intestinal de fosfato predominantemente al reducir el flujo pasivo de fosfato paracelular.
S0036	PF-06869206	PF-06869206 es un inhibidor selectivo de NPT2a (también conocido como NaPi2a o SLC34A1) con una IC50 de 380 nM.
S9142	Sparteine	La Sparteine, que podría extraerse de la retama, es un bloqueador de los Sodium Channel y un agente antiarrítmico de clase 1a.
S5556	(-)-Sparteine Sulfate	El (-)-Sparteine Sulfate, un alcaloide quinolizidínico, es la forma de sulfato de esparteína, que es un bloqueador de los Sodium Channel utilizado como oxitócico y agente antiarrítmico.
S5274	GS967	GS967 (GS458967) es un inhibidor potente y selectivo de la I_Na tardía con acciones antiarrítmicas.
S0755	SLC13A5-IN-1	SLC13A5-IN-1 es un inhibidor selectivo del cotransportador de sodio-citrato (SLC13A5/NaCT). Bloquea completamente la captación de 14 ^C-citrato y tiene potencial para el tratamiento de enfermedades metabólicas y/o cardiovasculares.
E6460^New	Phenamil methanesulfonate	Phenamil methanesulfonate es un inhibidor potente y menos reversible del canal de sodio epitelial (ENaC) con una IC50 de 400 nM. Phenamil methanesulfonate es también un inhibidor competitivo de TRPP3 e inhibe el transporte de Ca2+ mediado por TRPP3 con una IC50 de 140 nM en un ensayo de captación de Ca2+. Phenamil methanesulfonate se utiliza para la investigación de la enfermedad pulmonar por fibrosis quística.
S4038	Dibucaine HCl	Dibucaine HCl (Cinchocaína) es un anestésico local.
S5490	Disopyramide	Disopyramide es un fármaco antiarrítmico de clase IA que actúa mediante el bloqueo de los Sodium Channel, deprimiendo la fase 0 del potencial de acción. Este compuesto posee efectos inotrópicos negativos significativos, efectos anticolinérgicos y mejora la conducción nodal AV.
S0312	Rimeporide	Rimeporide (EMD-87580) es un inhibidor del intercambiador de sodio-hidrógeno (NHE-1) indicado para pacientes con distrofia muscular de Duchenne.
S5181	Levobupivacaine	La Levobupivacaine (Chirocaine, (S)-(-)-Bupivacaine, L-(-)-Bupivacaine), el enantiómero S(-)-de la bupivacaína, es un anestésico local amida de acción prolongada utilizado en analgesia y anestesia. Este compuesto exhibe efectos sobre los nervios motores y sensoriales al inhibir la apertura de los voltage-gated sodium channels.
S0073	BI 01383298	BI 01383298 es un inhibidor irreversible y no competitivo del transportador de citrato acoplado a sodio humano (hNaCT), en el que la inhibición es evidente para el transportador expresado constitutivamente en células HepG2 y para el hNaCT humano expresado ectópicamente en células HEK293, con una CI50 de ~100 nM.
S3074	Chlorthalidone	La Chlorthalidone (Chlorthalidone) es un fármaco diurético ampliamente utilizado en la terapia antihipertensiva.
S5789	Propafenone	Propafenone (SA-79) es un agente bloqueador de Sodium Channel de administración oral y un antagonista del beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor). Este compuesto ofrece un amplio espectro de actividad en el tratamiento de arritmias cardíacas.Se puede utilizar para inducir modelos animales de insuficiencia cardíaca.
E1612	Suzetrigine (VX-548)	VX-548 (Suzetrigine) es un inhibidor oral, altamente selectivo del canal de sodio dependiente de voltaje 1.8 (NaV1.8) con una IC50 de 0,7 nM. Puede utilizarse en la investigación de la transmisión de señales nociceptivas y el tratamiento del dolor agudo después de abdominoplastia o juanectomía.
S9461	Benzonatate	Benzonatate (Benzononatine) tiene propiedades de bloqueo de los sodium channel y efectos anestésicos locales en los receptores de estiramiento respiratorio debido a un metabolito similar a la tetracaína.
S4180	Nefopam HCl	Nefopam HCl (clorhidrato de Fenazoxina) es un fármaco analgésico de acción central pero no opioide, que actúa bloqueando el Sodium Channel dependiente de voltaje y la inhibición de la recaptación de serotonina, dopamina y noradrenalina.
S4061	Levobupivacaine HCl	Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaína), el enantiómero S(-)-puro de la bupivacaína, es un inhibidor reversible del Sodium Channel neuronal, utilizado como anestésico local de acción prolongada.
E1929	LTGO-33	LTGO-33 es un inhibidor potente y selectivo del sodium channel NaV1.8 dependiente de voltaje. Este compuesto, con su potencia en el rango nanomolar, inhibe selectivamente NaV1.8 más de 600 veces más que los NaV1.1-NaV1.7 y NaV1.9 humanos. Su inhibición no depende del estado de los canales y muestra una potencia consistente contra las conformaciones tanto cerradas como inactivadas. Este químico es prometedor para la investigación en trastornos del dolor.
S1335	VX-150	VX-150 (EOS-62073) es un profármaco de biodisponibilidad oral que se convierte rápidamente en su fracción activa, un inhibidor altamente selectivo de NaV1.8 en relación con los otros subtipos de Sodium Channel (>400 veces).
S5710	Ambroxol	Ambroxol, una bencilamina sustituida, es un metabolito activo de la bromhexina. Es un potente inhibidor de los canales de Na+ neuronales.
S2318	Lappaconitine	La Lappaconitine (LC) es un alcaloide diterpenoide natural (DTA), que actúa como bloqueador del Sodium Channel cardíaco humano y posee una amplia gama de actividades biológicas, incluyendo antiarrítmicas, antiinflamatorias, antioxidantes, anticancerígenas, epileptiformes, etc.
S4210	Benzocaine	Benzocaine (etil 4-aminobenzoato) es el éster etílico del ácido p-aminobenzoico (PABA), es un anestésico local comúnmente utilizado como analgésico tópico o en pastillas para la tos.
S4669	Benzocaine hydrochloride	Benzocaine hydrochloride (4-aminobenzoato de etilo, p-aminobenzoato de etilo) es un anestésico de superficie que actúa previniendo la transmisión de impulsos a lo largo de las fibras nerviosas y en las terminaciones nerviosas.
S4339	Meticrane	Meticrane es un diurético que inhibe la reabsorción de iones de sodio y cloruro en el túbulo contorneado distal. Este compuesto se utiliza para tratar la hipertensión esencial.
E4949	Eslicarbazepine	Eslicarbazepine (BIA 2-194), un metabolito activo del profármaco Eslicarbazepine acetato, es un inhibidor del voltage-gated sodium channel (Nav). Actúa mejorando la activación lenta de los canales de sodio dependientes de voltaje, reduciendo su disponibilidad.
E7765	5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride	5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride; HMA) es un potente inhibidor del intercambiador de Na⁺/H⁺, que disminuye el pH intracelular e induce la apoptosis. También inhibe el canal iónico del virus Vpu del VIH-1 y suprime la replicación del virus de la hepatitis murina (MHV) y del coronavirus humano 229E (HCoV-229E) en células L929 cultivadas, con valores de EC₅₀ de 3,91 μM y 1,34 μM, respectivamente.
S5534	Cinchocaine	La Dibucaína (Cinchocaine) es un anestésico local (AL) potente y de acción prolongada y un bloqueador de los Na+ channel de la familia de las caínas. Retrasa la despolarización anóxica (DA) en cortes corticales humanos durante la isquemia simulada y también inhibe la colinesterasa sérica (SChE). Induce la apoptosis en células de neuroblastoma humano SK-N-MC e inhibe el crecimiento de células de leucemia promielocítica HL-60.
E4893	Flecainide hydrochloride	El Flecainide hydrochloride, un fármaco antiarrítmico, es un bloqueador de los canales de sodio hidrofílicos con un pKa de 9,3. A pH 7,4. También inhibe el receptor de rianodina (RyR2), reduciendo la liberación espontánea de calcio del retículo sarcoplásmico.
S4284	Chloroprocaine HCl	Chloroprocaine HCl es un anestésico local utilizado en procedimientos quirúrgicos.
S5749	Chlorpromazine	La Chlorpromazine (CPZ) es un agente antipsicótico típico de baja potencia que se utiliza para tratar trastornos psicóticos como la esquizofrenia. Este compuesto inhibe in vitro el 5-HT(2A) receptor y la Dopamine D2. También inhibe el sodium channel y bloquea los potassium channels HERG con una IC50 de 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S9849	EIPA (L593754)	EIPA (L593754; MH 12-43) actúa como un inhibidor de la macropinocitosis y de los intercambiadores de sodio-hidrógeno (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA bloquea la actividad del intercambiador de Na(+)/H(+), que son proteínas de la membrana plasmática implicadas en todas las formas de macropinocitosis.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173 iScience, 2025, 28(2):111830
S2114	Dronedarone HCl	Dronedarone HCl (SR33589) es un bloqueador multicanal dirigido a potassium channel, sodium channel y calcium channel, utilizado como fármaco antiarrítmico para el tratamiento de la fibrilación auricular (FA).	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S7848	QX-314 chloride	El QX-314 chloride activa y permea directamente las isoformas humanas de TRPV1 y TRPA1 para inducir la inhibición de los sodium channels.
S4657	Eslicarbazepine Acetate	Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom), un fármaco antiepiléptico, es un inhibidor dual de β-Secretase y del Sodium Channel dependiente de voltaje.
S6920	SEA0400	SEA0400 es un inhibidor selectivo y potente del intercambiador Na+-Ca2+ (NCX) que inhibe la captación de Ca2+ dependiente de Na+ en neuronas, astrocitos y microglía cultivadas con una IC50 de 33 nM, 5,0 nM y 8,3 nM, respectivamente. Este compuesto previene que el nitroprusiato de sodio (SNP) aumente la fosforilación de ERK y p38 MAPK y la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS) de una manera dependiente del Ca(2+) extracelular.
S0016	SN-6	SN-6 es un inhibidor selectivo del intercambiador Na+/Ca2+ (NCX). Este compuesto inhibe NCX1, NCX2 y NCX3 con CI50 de 2,9 μM, 16 μM y 8,6 μM, respectivamente. Suprime la vasodilatación inducida por acetilcolina (ACh).
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) es un nuevo bloqueador dependiente de la frecuencia del Na+ channel y del K+ channel de activación temprana que prolonga selectivamente el período refractario auricular.