Name: Rufinamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1256
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Sodium Channel Inhibidores	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	238.19	Fórmula	C₁₀H₈F₂N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	106308-44-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)F)CN2C=C(N=N2)C(=O)N)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 47 mg/mL (197.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Rufinamide se metaboliza ampliamente por sistemas no-CYP450 con una semivida de 8-12 horas. Se cree que su mecanismo de acción es la inhibición de los potenciales de acción dependientes de sodio en las neuronas, con posibles efectos estabilizadores de la membrana. Esta hidrólisis del compuesto está mediada principalmente por la carboxilesterasa humana (hCE) 1 y no es saturable hasta 500 μM.
In vivo	La administración oral de Rufinamide a 20 mg/kg cada 12 h en perros sanos debería dar como resultado una concentración plasmática y una semivida suficientes para alcanzar el nivel terapéutico extrapolado de humanos sin efectos adversos a corto plazo en perros adultos. Este compuesto alivia la alodinia mecánica inducida por lesiones durante 4 horas. Reduce la corriente máxima y estabiliza el estado inactivado del sodium channel Nav1.7 dependiente de voltaje, con efectos similares en las neuronas del ganglio de la raíz dorsal en el modelo de dolor neuropático de lesión nerviosa ahorrada en ratones. Este químico suprime las convulsiones inducidas por pentilentetrazol en ratones (ED(50) 45,8 mg/kg) pero no en ratas, y es activo contra las convulsiones tónicas inducidas por MES en ratones (ED(50) 23,9 mg/kg) y ratas (ED(50) 6,1 mg/kg). Suprime el clonus inducido por pentilentetrazol, bicuculina y picrotoxina en ratones (ED(50) 54,0, 50,5 y 76,3 mg/kg, respectivamente). Este compuesto es parcialmente eficaz en la prueba de estricnina en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17073844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22022867/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22132708/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23221868/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18325020/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01151540	Completed	Lennox-Gastaut Syndrome	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	November 2010	Phase 3
NCT01991041	Completed	Lennox-Gastaut Syndrome	Eisai Limited\|Eisai Inc.	June 2008	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rufinamide Sodium Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 238.19