Datos técnicos
| Fórmula | C10H8F2N4O |
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| Peso molecular | 238.19 | Número CAS | 106308-44-5 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 18 mg/mL (75.56 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Rufinamide (CGP 33101, E 2080, RUF 331, Banzel) es un bloqueador de los sodium channel dependientes de voltaje, utilizado como medicamento anticonvulsivo. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Rufinamide se metaboliza ampliamente por sistemas no-CYP450 con una semivida de 8-12 horas. Se cree que su mecanismo de acción es la inhibición de los potenciales de acción dependientes de sodio en las neuronas, con posibles efectos estabilizadores de la membrana. Esta hidrólisis del compuesto está mediada principalmente por la carboxilesterasa humana (hCE) 1 y no es saturable hasta 500 μM. |
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| In vivo | La administración oral de Rufinamide a 20 mg/kg cada 12 h en perros sanos debería dar como resultado una concentración plasmática y una semivida suficientes para alcanzar el nivel terapéutico extrapolado de humanos sin efectos adversos a corto plazo en perros adultos. Este compuesto alivia la alodinia mecánica inducida por lesiones durante 4 horas. Reduce la corriente máxima y estabiliza el estado inactivado del sodium channel Nav1.7 dependiente de voltaje, con efectos similares en las neuronas del ganglio de la raíz dorsal en el modelo de dolor neuropático de lesión nerviosa ahorrada en ratones. Este químico suprime las convulsiones inducidas por pentilentetrazol en ratones (ED(50) 45,8 mg/kg) pero no en ratas, y es activo contra las convulsiones tónicas inducidas por MES en ratones (ED(50) 23,9 mg/kg) y ratas (ED(50) 6,1 mg/kg). Suprime el clonus inducido por pentilentetrazol, bicuculina y picrotoxina en ratones (ED(50) 54,0, 50,5 y 76,3 mg/kg, respectivamente). Este compuesto es parcialmente eficaz en la prueba de estricnina en ratones. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Rufinamide Ha sido citado por 1 Publicación
| Voltage-Gated Sodium Channels as Potential Biomarkers and Therapeutic Targets for Epithelial Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437] | PubMed: 34771603 |
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