solo para uso en investigación
Cat. No.S4225
| Dianas relacionadas | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Otros Sodium Channel Inhibidores | Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl |
| Peso molecular | 215.72 | Fórmula | C11H17NO.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 5370-01-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | KO1173,Mexitil | Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 43 mg/mL
(199.33 mM)
Water : 43 mg/mL Ethanol : 43 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Sodium channel
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| In vitro |
La mexiletina es un anestésico local, un agente antiarrítmico (Clase Ib), estructuralmente similar a la lidocaína, pero activo por vía oral. La mexiletina inhibe la corriente de sodio interna necesaria para la iniciación y conducción de los impulsos, reduciendo así la velocidad de ascenso del potencial de acción. Logra esta reducción de la corriente de sodio al inhibir Sodium Channel. La mexiletina disminuye el período refractario efectivo (PRE) en las fibras de Purkinje del corazón. La disminución del PRE es de menor magnitud que la disminución de la duración del potencial de acción (DPA), lo que resulta en un aumento de la relación PRE/DPA. No afecta significativamente el potencial de membrana en reposo o la automaticidad del nodo sinusal, la función ventricular izquierda, la presión arterial sistólica, la velocidad de conducción auriculoventricular (AV), o los intervalos QRS o QT. |
| In vivo |
La mexiletina tiene una cinética de inicio y finalización rápida, lo que significa que tienen poco o ningún efecto a frecuencias cardíacas más lentas, y más efectos a frecuencias cardíacas más rápidas. Acorta la duración del potencial de acción, reduce la refractariedad y disminuye la Vmax en células parcialmente despolarizadas con potenciales de acción de respuesta rápida. La mexiletina o bien no cambia la duración del potencial de acción, o disminuye la duración del potencial de acción. La mexiletina se absorbe bien (biodisponibilidad del 90%) del tracto gastrointestinal. |
Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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