solo para uso en investigación

Carbamazepine Sodium Channel inhibidor

Cat. No.S1693

Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) es un bloqueador de los canales de sodio con una CI50 de 131 μM en sinaptosomas de cerebro de rata.
Carbamazepine  Sodium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 236.27

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%
99.93

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 236.27 Fórmula

C15H12N2O

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 298-46-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC 169864 Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 47 mg/mL (198.92 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
Frequently prescribed first-line drug for the treatment of partial and generalized tonic-clonic epileptic seizures.
Targets/IC50/Ki
Sodium channel
131 μM
In vitro
Carbamazepine inhibe la unión de [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) a un sitio receptor del Sodium Channel sensible al voltaje con una CI50 de 131 μM, para disminuir la activación del flujo iónico del Sodium Channel en sinaptosomas de cerebro de rata. Este compuesto reduce la afinidad del receptor debido a una mayor velocidad de disociación del ligando del complejo receptor-ligando, sin alterar la capacidad de unión máxima del análisis de Scatchard de la unión de BTX-B al sinaptosoma, lo que sugiere un mecanismo alostérico indirecto para la inhibición anticonvulsiva de la unión de BTX-B. No altera la unión basal de la toxina escorpión marcada con 125I a los sinaptosomas en ausencia de batracotoxina, pero cuando se añade batracotoxina (1,25 μM), este químico inhibe el aumento dependiente de batracotoxina en la unión de la toxina escorpión de manera dependiente de la concentración con una CI50 de 260 μM mediada en el sitio de unión de la toxina alcaloide, ninguna de las cuales afecta la unión de [3H]saxitoxin.
In vivo
Carbamazepine a 25 mg/kg aumenta significativamente los niveles extracelulares de dopamina (DA), 3,4-dihidroxifenilalanina (DOPA), ácido 3,4-dihidroxifenilacético (DOPAC) y ácido homovanílico (HVA) estriatales e hipocampales de manera dosis-dependiente, mientras que este compuesto a 50 mg/kg disminuye significativamente los niveles totales de DA y DOPA estriatales, así como de HVA hipocampal, pero no tiene efecto sobre los niveles totales de DOPAC y HVA estriatales ni sobre la DA, DOPA y DOPAC hipocampales. La administración intraperitoneal de este químico (~100 mg/kg) a ratas produce aumentos significativos en las concentraciones corticales cerebrales de esteroides neuroactivos y esteroides neuroactivos en plasma de manera dosis y tiempo-dependiente, sin afectar la DHEA formada como resultado de la escisión de la cadena lateral de la pregnenolona.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06357260 Not yet recruiting
Trigeminal Neuralgia
Postgraduate Institute of Dental Sciences Rohtak
April 2024 Not Applicable
NCT06348888 Recruiting
Advanced Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Mutation|HER2 Mutation|Healthy Volunteers
Bayer
April 10 2024 Phase 1
NCT06005688 Completed
Healthy Participants
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc.
August 18 2023 Phase 1
NCT05860933 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc.
May 8 2023 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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