Carbamazepine

N.º de catálogoS1693 Lote:S169304

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Datos técnicos

Fórmula

C15H12N2O

Peso molecular 236.27 Número CAS 298-46-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.92 mM)
Ethanol 12 mg/mL (50.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

2.350mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.600mg/ml (2.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) es un bloqueador de los canales de sodio con una CI50 de 131 μM en sinaptosomas de cerebro de rata.
Objetivos
Sodium channel
131 μM
In vitro Carbamazepine inhibe la unión de [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) a un sitio receptor del Sodium Channel sensible al voltaje con una CI50 de 131 μM, para disminuir la activación del flujo iónico del Sodium Channel en sinaptosomas de cerebro de rata. Este compuesto reduce la afinidad del receptor debido a una mayor velocidad de disociación del ligando del complejo receptor-ligando, sin alterar la capacidad de unión máxima del análisis de Scatchard de la unión de BTX-B al sinaptosoma, lo que sugiere un mecanismo alostérico indirecto para la inhibición anticonvulsiva de la unión de BTX-B. No altera la unión basal de la toxina escorpión marcada con 125I a los sinaptosomas en ausencia de batracotoxina, pero cuando se añade batracotoxina (1,25 μM), este químico inhibe el aumento dependiente de batracotoxina en la unión de la toxina escorpión de manera dependiente de la concentración con una CI50 de 260 μM mediada en el sitio de unión de la toxina alcaloide, ninguna de las cuales afecta la unión de [3H]saxitoxin.
In vivo Carbamazepine a 25 mg/kg aumenta significativamente los niveles extracelulares de dopamina (DA), 3,4-dihidroxifenilalanina (DOPA), ácido 3,4-dihidroxifenilacético (DOPAC) y ácido homovanílico (HVA) estriatales e hipocampales de manera dosis-dependiente, mientras que este compuesto a 50 mg/kg disminuye significativamente los niveles totales de DA y DOPA estriatales, así como de HVA hipocampal, pero no tiene efecto sobre los niveles totales de DOPAC y HVA estriatales ni sobre la DA, DOPA y DOPAC hipocampales. La administración intraperitoneal de este químico (~100 mg/kg) a ratas produce aumentos significativos en las concentraciones corticales cerebrales de esteroides neuroactivos y esteroides neuroactivos en plasma de manera dosis y tiempo-dependiente, sin afectar la DHEA formada como resultado de la escisión de la cadena lateral de la pregnenolona.
Características Fármaco de primera línea frecuentemente prescrito para el tratamiento de las crisis epilépticas tónico-clónicas parciales y generalizadas.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Male Wistar rats

  • Dosificaciones

    ~100 mg/kg

  • Administración

    Injected intraperitoneally (i.p.)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6296655/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10974329/

Sellecks Carbamazepine Ha sido citado por 6 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Complement Receptor 3 Mediates HIV-1 Transcytosis across an Intact Cervical Epithelial Cell Barrier: New Insight into HIV Transmission in Women [ mBio, 2022, e0217721] PubMed: 35012346
Carbamazepine Induces Platelet Apoptosis and Thrombocytopenia Through Protein Kinase A [ Front Pharmacol, 2021, 12:749930] PubMed: 34658890
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
AMPA receptor antagonist perampanel affects glioblastoma cell growth and glutamate release in vitro. [ PLoS One, 2019, 14(2):e0211644] PubMed: 30716120
Effects of MDR1 (C3435T) Polymorphism on Resistance, Uptake, and Efflux to Antiepileptic Drugs [10.1089/dna.2018.4553 DNA Cell Biol, 2019, 10.1089/dna.2018.4553] PubMed: 30632789

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