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Triamterene Sodium Channel inhibitor

Cat. No.: S4080

Triamterene (SKF8542) blocks epithelial Na+ channel (ENaC) in a voltage-dependent manner with IC50 of 4.5 μM.
Triamterene Sodium Channel inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 253.26

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.91%
99.91

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 253.26 Fórmula

C12H11N7

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 396-01-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SKF8542 Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2N)N)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 5 mg/mL (19.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ENaC
4.5 μM
ENaCαS583
23.9 μM
In vitro
Triamterene inhibits the epithelial sodium channels on principal cells in the late distal convoluted tubule and collecting tubule, which are responsible for 1-2% of total sodium reabsorption. This compound can achieve a modest amount of diuresis by decreasing the osmotic gradient necessary for water reabsorption from lumen to interstitium. It also has a potassium-sparing effect. Normally, the process of potassium excretion is driven by the electrochemical gradient produced by sodium reabsorption. As sodium is reabsorbed, it leaves a negative potential in the lumen, while producing a positive potential in the principal cell. This potential promotes potassium excretion through apical potassium channels. By inhibiting sodium reabsorption, this chemical also inhibits potassium excretion.
In vivo
4'-hydroxylation of triamterene in humans appears to be mediated exclusively by CYP1A2. Inhibition or induction of CYP1A2 will change the time course of both this compound and its active phase-II metabolite.
Referencias