solo para uso en investigación

Triamterene Sodium Channel inhibidor

Name: Triamterene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4080
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S4080

Triamterene (SKF8542) bloquea el canal de Na+ (ENaC) epitelial de manera voltaje-dependiente con una IC50 de 4,5 μM.

Triamterene Sodium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 253.26

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Sodium Channel Inhibidores	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	253.26	Fórmula	C₁₂H₁₁N₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	396-01-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SKF8542			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2N)N)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 5 mg/mL (19.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ENaC 4.5 μM ENaCαS583 23.9 μM
In vitro	Triamterene inhibe los canales de sodio epiteliales en las células principales del túbulo contorneado distal tardío y del túbulo colector, que son responsables del 1-2% de la reabsorción total de sodio. Este compuesto puede lograr una diuresis modesta al disminuir el gradiente osmótico necesario para la reabsorción de agua desde el lumen al intersticio. También tiene un efecto ahorrador de potasio. Normalmente, el proceso de excreción de potasio es impulsado por el gradiente electroquímico producido por la reabsorción de sodio. A medida que se reabsorbe el sodio, deja un potencial negativo en el lumen, mientras que produce un potencial positivo en la célula principal. Este potencial promueve la excreción de potasio a través de los canales de potasio apicales. Al inhibir la reabsorción de sodio, este químico también inhibe la excreción de potasio.
In vivo	La 4'-hidroxilación de Triamterene en humanos parece estar mediada exclusivamente por CYP1A2. La inhibición o inducción de CYP1A2 cambiará el curso temporal tanto de este compuesto como de su metabolito activo de fase II.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500741/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772124/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16035375/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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