GS967 Sodium Channel inhibidor

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Lote: S527401 Ethanol]46 mg/mL]false]DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.98

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Sodium Channel Inhibidores	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	347.22	Fórmula	C₁₄H₇F₆N₃O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1262618-39-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GS458967			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CN3C(=NN=C3C(F)(F)F)C=C2)OC(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 46 mg/mL

DMSO : 45 mg/mL (129.6 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	late INa 0.13 μM
In vitro	GS967 (3 μM) no tiene un efecto significativo sobre las corrientes de los canales de calcio tipo L o T o la corriente del intercambiador Na+-Ca2+ (INCX), y 1 μM de este compuesto tiene un efecto mínimo o nulo sobre la corriente de K+ inhibida por ATP o sobre los canales iónicos cardíacos humanos expresados en células de riñón embrionario humano 293 o células de ovario de hámster chino. Este compuesto es un novedoso modulador de Sodium Channel desarrollado específicamente para inhibir la corriente de sodio persistente, con una preferencia 42 veces mayor por la inhibición de la corriente persistente en comparación con la corriente pico.
In vivo	GS967 protege contra las convulsiones y la letalidad prematura in vivo. La administración crónica de este compuesto no causa toxicidad conductual manifiesta ni sedación en ratones de tipo salvaje a la dosis anticonvulsivante eficaz. Suprime la arritmogenicidad provocada por isquemia, hipopotasemia y catecolaminas en modelos caninos y porcinos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23010360/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29782051/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136942/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

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Estructura química

Peso molecular: 347.22