Datos técnicos
| Fórmula | C14H7F6N3O |
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| Peso molecular | 347.22 | Número CAS | 1262618-39-2 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Ethanol | 46 mg/mL (132.48 mM) | ||||
| DMSO | 45 mg/mL (129.6 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | GS967 (GS458967) es un inhibidor potente y selectivo de la INa tardía con acciones antiarrítmicas. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | GS967 (3 μM) no tiene un efecto significativo sobre las corrientes de los canales de calcio tipo L o T o la corriente del intercambiador Na+-Ca2+ (INCX), y 1 μM de este compuesto tiene un efecto mínimo o nulo sobre la corriente de K+ inhibida por ATP o sobre los canales iónicos cardíacos humanos expresados en células de riñón embrionario humano 293 o células de ovario de hámster chino. Este compuesto es un novedoso modulador de Sodium Channel desarrollado específicamente para inhibir la corriente de sodio persistente, con una preferencia 42 veces mayor por la inhibición de la corriente persistente en comparación con la corriente pico. | ||
| In vivo | GS967 protege contra las convulsiones y la letalidad prematura in vivo. La administración crónica de este compuesto no causa toxicidad conductual manifiesta ni sedación en ratones de tipo salvaje a la dosis anticonvulsivante eficaz. Suprime la arritmogenicidad provocada por isquemia, hipopotasemia y catecolaminas en modelos caninos y porcinos. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[1] |
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Referencias
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