solo para uso en investigación

Zonisamide Sodium Channel inhibidor

Cat. No.S1445

Zonisamide (Zonegran, CI-912, AD 810) es un bloqueador dependiente de voltaje del sodium channel y del calcium channel de tipo T, utilizado como fármaco antiepiléptico.
Zonisamide Sodium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 212.23

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 212.23 Fórmula

C8H8N2O3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 68291-97-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Zonegran,CI-912,AD 810 Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 42 mg/mL (197.89 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Sodium channel
In vitro

Este compuesto inhibe la actividad de la monoamino oxidasa B (MAO-B) in vitro con una IC(50) de 25 μM.

In vivo

Zonisamide modifica la actividad de la dopamina (DA), proporciona protección en modelos de ratones con isquemia e influye en los sistemas antioxidantes. Este compuesto atenúa la reducción de los contenidos estriatales de DA, su metabolito DOPAC y la tirosina hidroxilasa (TH). Él (10 y 30 mg/kg) produce efectos antihiperalgésicos y antialodínicos de manera dosis-dependiente; estos efectos se manifiestan por la elevación del umbral de retirada en respuesta a un estímulo térmico (prueba plantar) o mecánico (von Frey), respectivamente. Este químico produce efectos antinociceptivos contra la nocicepción térmica y mecánica aguda en ratones no ligados. Reduce el volumen del infarto cortical del 68% al 6% en controles tratados con vehículo y el volumen estriatal del 78% al 8% en ratas. Este compuesto también reduce la necrosis neuronal en 5 regiones del hipocampo (el giro dentado, CA4, CA3, CA1 y el subículo) en ratas. Causa un aumento en la cantidad de proteína EAAC-1 en el hipocampo y la corteza y una regulación a la baja del transportador de GABA GAT-1 en ratas con convulsiones hipocampales. Este químico inhibe tanto la liberación de glutamato hipocampal evocada por 50 mM KCl (AUC durante 60 min) de 9,2 mM a 5,8 mM en ratas anestesiadas con uretano, como los efectos estimulantes de Ca2+ sobre la liberación de glutamato hipocampal evocada por KCl.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12941455/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720801/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04774250 Terminated
Hearing Loss Noise-Induced
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc.
November 10 2021 Phase 2
NCT01830868 Completed
Partial Onset Seizures
Eisai Inc.
March 2012 --
NCT01283256 Completed
Partial Generalized and Combined Seizures
Eisai Inc.
January 2011 --
NCT01765608 Completed
Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity
Göteborg University|Eisai Inc.
March 2010 Phase 2
NCT00203450 Completed
Obesity
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc.
May 2003 Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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