Name: Bupivacaine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2454
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Sodium Channel Inhibidores	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	324.89	Fórmula	C₁₈H₂₈N₂O.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	18010-40-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (200.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 65 mg/mL

Ethanol : 65 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.408mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	La solución de Bupivacaine es citotóxica para los condrocitos articulares bovinos y el cartílago articular in vitro después de solo 15 a 30 minutos de exposición. La Bupivacaine actúa en mitocondrias aisladas, como desacoplador entre el consumo de oxígeno y la fosforilación de difosfato de adenosina. La Bupivacaine provoca una despolarización mitocondrial dependiente de la concentración y una oxidación de nucleótidos de piridina en mitocondrias aisladas, que se corresponden con un aumento del consumo de oxígeno a concentraciones de Bupivacaine de 1,5 mM o menos a pH 7,4, mientras que la respiración se inhibe a concentraciones más altas. La Bupivacaine provoca la apertura del poro de transición de permeabilidad (PTP), un canal de la membrana interna sensible a la ciclosporina A que desempeña un papel clave en muchas formas de muerte celular. La Bupivacaine provoca despolarización mitocondrial y oxidación de nucleótidos de piridina que se corresponden con un aumento de las concentraciones de Ca(2+) libre citosólico, la liberación de citocromo c y, finalmente, la hipercontractura en fibras intactas del flexor corto de los dedos. La Bupivacaine inhibe los canales GIRK a los pocos segundos de la aplicación, independientemente de si los canales se activan a través del receptor muscarínico o directamente a través de las subunidades G(beta)gamma de la proteína G coexpresadas. La Bupivacaine también inhibe las corrientes GIRK inducidas por alcohol en ausencia de proteínas G funcionales sensibles a la toxina pertussis. Bupivacaine HCl también inhibe potentemente la producción de cAMP con una IC50 de 2,3 μM.
In vivo	La Bupivacaine no solo induce la liberación de Ca2+ del retículo sarcoplásmico (RS) en ratas, sino que también inhibe la captación de Ca2+ por el RS, que está regulada principalmente por la actividad de la adenosina trifosfatasa de Ca2+ del RS.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16843803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605695/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11790774/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353868/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12218539/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8393632/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05038956	Not yet recruiting	Video-assisted Thoracic Surgery (VATS)	University of Utah	May 1 2024	--
NCT06252662	Not yet recruiting	Breast Cancer	United States Naval Medical Center Portsmouth	April 2024	Phase 4
NCT06350981	Not yet recruiting	Back Pain\|Surgery-Complications\|Narcotic Use\|Physical Stress\|Post Operative Pain	Foundation for Orthopaedic Research and Education\|Pacira Pharmaceuticals Inc	April 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT04003506	Not yet recruiting	Pain Postoperative	The University of Hong Kong	March 1 2024	Phase 4
NCT06293404	Not yet recruiting	Hip Fractures\|Spinal Anesthesia	Ankara City Hospital Bilkent	March 1 2024	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bupivacaine HCl Sodium Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 324.89