Bupivacaine HCl

N.º de catálogoS2454 Lote:S245403

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Datos técnicos

Fórmula

C18H28N2O.HCl

Peso molecular 324.89 Número CAS 18010-40-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.06 mM)
Water 65 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.06 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.250mg/ml (10.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.408mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Bupivacaine HCl se une a la porción intracelular de los Sodium Channel dependientes de voltaje y bloquea la entrada de sodio en las células nerviosas, utilizándose para tratar arritmias cardíacas.
Objetivos
Sodium channel
In vitro La solución de Bupivacaine es citotóxica para los condrocitos articulares bovinos y el cartílago articular in vitro después de solo 15 a 30 minutos de exposición. La Bupivacaine actúa en mitocondrias aisladas, como desacoplador entre el consumo de oxígeno y la fosforilación de difosfato de adenosina. La Bupivacaine provoca una despolarización mitocondrial dependiente de la concentración y una oxidación de nucleótidos de piridina en mitocondrias aisladas, que se corresponden con un aumento del consumo de oxígeno a concentraciones de Bupivacaine de 1,5 mM o menos a pH 7,4, mientras que la respiración se inhibe a concentraciones más altas. La Bupivacaine provoca la apertura del poro de transición de permeabilidad (PTP), un canal de la membrana interna sensible a la ciclosporina A que desempeña un papel clave en muchas formas de muerte celular. La Bupivacaine provoca despolarización mitocondrial y oxidación de nucleótidos de piridina que se corresponden con un aumento de las concentraciones de Ca(2+) libre citosólico, la liberación de citocromo c y, finalmente, la hipercontractura en fibras intactas del flexor corto de los dedos. La Bupivacaine inhibe los canales GIRK a los pocos segundos de la aplicación, independientemente de si los canales se activan a través del receptor muscarínico o directamente a través de las subunidades G(beta)gamma de la proteína G coexpresadas. La Bupivacaine también inhibe las corrientes GIRK inducidas por alcohol en ausencia de proteínas G funcionales sensibles a la toxina pertussis. Bupivacaine HCl también inhibe potentemente la producción de cAMP con una IC50 de 2,3 μM.
In vivo La Bupivacaine no solo induce la liberación de Ca2+ del retículo sarcoplásmico (RS) en ratas, sino que también inhibe la captación de Ca2+ por el RS, que está regulada principalmente por la actividad de la adenosina trifosfatasa de Ca2+ del RS.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16843803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605695/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11790774/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12218539/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8393632/

Sellecks Bupivacaine HCl Ha sido citado por 4 Publicaciones

Role of the G-Protein-Coupled Receptor Signaling Pathway in Insecticide Resistance. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(17)] PubMed: 31484301
Butyric acid regulates progesterone and estradiol secretion via cAMP signaling pathway in porcine granulosa cells [Lu N J Steroid Biochem Mol Biol, 2017, 172:89-97] PubMed: 28602959
A G-protein-coupled receptor regulation pathway in cytochrome P450-mediated permethrin-resistance in mosquitoes, Culex quinquefasciatus [ Sci Rep, 2015, 5:17772] PubMed: 26656663
Targeting thyroid hormone receptor beta in triple-negative breast cancer. [ Breast Cancer Res Treat, 2015, 150(3):535-45] PubMed: 25820519

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