Name: Riluzole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1614
Rating: 5 (13 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Sodium Channel Inhibidores	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	234.2	Fórmula	C₈H₅F₃N₂OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1744-22-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RP-54274, PK 26124			Smiles	C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 47 mg/mL (200.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (17.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel NMDA receptor Glutamate release
In vitro	Riluzole inhibe la liberación de ácido glutámico de neuronas cultivadas y de rebanadas de cerebro. Estos efectos pueden deberse en parte a la inactivación de los Sodium Channel dependientes de voltaje en las terminales nerviosas glutamatérgicas, así como a la activación de un proceso de transducción de señales dependiente de proteínas G. Experimentos electrofisiológicos realizados en receptores de aminoácidos excitatorios aislados expresados en el ovocito de Xenopus han revelado que este compuesto inhibe las corrientes evocadas por N-metil-D-aspartato (NMDA) (IC50 = 18 μM) y ácido kaínico (IC50 = 167 μM). Se ha demostrado que estabiliza los Sodium Channel inactivados en el nervio ciático de rana, en las células granulares cerebelosas de rata y en los Sodium Channel recombinantes de rata expresados en ovocitos de Xenopus (K_i = 0,2 μM). Este químico también bloquea algunos de los efectos postsinápticos del ácido glutámico mediante un bloqueo no competitivo de los receptores NMDA. Protege las neuronas cultivadas del daño anóxico, de los efectos tóxicos de los inhibidores de la recaptación de ácido glutámico y del factor tóxico en el LCR de pacientes con esclerosis lateral amiotrófica.
In vivo	Riluzole puede cruzar fácilmente la barrera hematoencefálica. Este compuesto tiene propiedades neuroprotectoras, anticonvulsivantes y sedantes in vivo. En un modelo de roedor de isquemia cerebral global transitoria, se ha observado una supresión completa del aumento de la liberación de ácido glutámico provocado por la isquemia mediante este tratamiento químico (8 mg/kg i.p.).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8959995/ [2] http://link.springer.com/article/10.1007%2FPL00005241

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-AKT / AKT p-Smad2 / Smad2 / p-Smad3 / Smad3		23077590

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06270108	Recruiting	Treatment-resistant Schizophrenia\|Treatment-responsive Schizophrenia\|Healthy Controls	King''s College London\|South London and Maudsley NHS Foundation Trust	November 14 2022	Early Phase 1
NCT05292209	Recruiting	Atrial Fibrillation Paroxysmal	University of Utah\|Ohio State University	June 15 2022	Phase 2
NCT04819438	Completed	Bioequivalence	Cross Research S.A.\|Zambon SpA	January 15 2021	Phase 1
NCT02859792	Recruiting	Spinal Cord Injury	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	May 27 2019	Phase 2
NCT04630444	Completed	Posttraumatic Stress Disorder	Mclean Hospital\|Brain & Behavior Research Foundation	March 16 2017	Early Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Riluzole Sodium Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 234.2