Riluzole

N.º de catálogoS1614 Lote:S161405

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Datos técnicos

Fórmula

C8H5F3N2OS
Peso molecular 234.2 Número CAS 1744-22-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 47 mg/mL (200.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Riluzole es un inhibidor de la liberación de glutamato con cualidades neuroprotectoras, anticonvulsivantes, ansiolíticas y anestésicas.
Objetivos
Sodium channel NMDA receptor Glutamate release
In vitro Riluzole inhibe la liberación de ácido glutámico de neuronas cultivadas y de rebanadas de cerebro. Estos efectos pueden deberse en parte a la inactivación de los Sodium Channel dependientes de voltaje en las terminales nerviosas glutamatérgicas, así como a la activación de un proceso de transducción de señales dependiente de proteínas G. Experimentos electrofisiológicos realizados en receptores de aminoácidos excitatorios aislados expresados en el ovocito de Xenopus han revelado que este compuesto inhibe las corrientes evocadas por N-metil-D-aspartato (NMDA) (IC50 = 18 μM) y ácido kaínico (IC50 = 167 μM). Se ha demostrado que estabiliza los Sodium Channel inactivados en el nervio ciático de rana, en las células granulares cerebelosas de rata y en los Sodium Channel recombinantes de rata expresados en ovocitos de Xenopus (Ki = 0,2 μM). Este químico también bloquea algunos de los efectos postsinápticos del ácido glutámico mediante un bloqueo no competitivo de los receptores NMDA. Protege las neuronas cultivadas del daño anóxico, de los efectos tóxicos de los inhibidores de la recaptación de ácido glutámico y del factor tóxico en el LCR de pacientes con esclerosis lateral amiotrófica.
In vivo Riluzole puede cruzar fácilmente la barrera hematoencefálica. Este compuesto tiene propiedades neuroprotectoras, anticonvulsivantes y sedantes in vivo. En un modelo de roedor de isquemia cerebral global transitoria, se ha observado una supresión completa del aumento de la liberación de ácido glutámico provocado por la isquemia mediante este tratamiento químico (8 mg/kg i.p.).

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8959995/
  • http://link.springer.com/article/10.1007%2FPL00005241

Validación de productos por parte del cliente

Spatial memory performance. a Latency to find the hidden platform. LPS-infused controls and Aged controls were impaired (*p<0.001) compared to young aCSF-infused rats. The performance of Aged rats improved across days only when treated with Ril (†t=0.035). b Distance. LPS controls swam a greater distance than aCSF controls and Aged controls (*p≤0.036). c Swim Speed. Aged rats swam themost slowly (*p≤0.001). d Thigmotaxis. Aged controls spent the greatest percentage of time within the pool perimeter (*p<0.001).

Datos de [ , , J Neuroimmune Pharmacol, 2013, 8(5):1098-105. ]

The effect of intrathecal administration of riluzole on changes of tail flick latency in EA-treated rats (Mean ± SD, %, n = 6). EA was given once per day for eight consecutive days. Riluzole or vehicle was given once daily 30 min prior to EA. The significance of differences was calculated by a one-way ANOVA. EA + V: EA plus vehicle; EA + R20: EA plus 20 μg riluzole; EA + R10: EA plus 10 μg riluzole; EA + R5: EA plus 5 μg riluzole; R20, 20 μg riluzole. The values with different letters (a–d) at the same day differ (p < 0.05).

Datos de [ , , Int J Mol Sci, 2016, 17(3):357 ]

Sellecks Riluzole Ha sido citado por 13 Publicaciones

BDNF Augmentation Using Riluzole Reverses Doxorubicin-Induced Decline in Cognitive Function and Neurogenesis [ Neurotherapeutics, 2023, none] PubMed: 36720792
Riluzole Suppresses Growth and Enhances Response to Endocrine Therapy in ER+ Breast Cancer [ J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117] PubMed: 37766843
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] PubMed: 35372313
Small-Molecule-Driven Direct Reprogramming of Fibroblasts into Functional Sertoli-Like Cells as a Model for Male Reproductive Toxicology [ Adv Biol (Weinh), 2022, e2101184] PubMed: 35212192
Targeting Mitochondrial Metabolism in Clear Cell Carcinoma of the Ovaries [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4750] PubMed: 33947138
Reduction of glutamate neurotoxicity: A novel therapeutic approach for Niemann-Pick disease, type C1 [ Mol Genet Metab, 2021, S1096-7192(21)00826-X] PubMed: 34802899
Concurrent Targeting of Glutaminolysis and Metabotropic Glutamate Receptor 1 (GRM1) Reduces Glutamate Bioavailability in GRM1+ Melanoma [ Cancer Res, 2019, 79(8):1799-1809] PubMed: 30987979
Treatment with the glutamate modulator riluzole prevents early life stress-induced cognitive deficits and impairments in synaptic plasticity in APPswe/PS1dE9 mice [ Neuropharmacology, 2019, 150:175-183] PubMed: 30794835
The new role of riluzole in the treatment of pancreatic cancer through the apoptosis and autophagy pathways [ J Cell Biochem, 2019, 10.1002/jcb.29533] PubMed: 31709624
Targetable Clinical Nanoparticles for Precision Cancer Therapy Based on Disease-Specific Molecular Inflection Points. [ Nano Lett, 2017, 17(11):7160-7168] PubMed: 29035540

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