Name: Dronedarone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2114
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S211401 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.98

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Potassium Channel Inhibidores	Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	593.22	Fórmula	C₃₁H₄₄N₂O₅S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	141625-93-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SR33589			Smiles	CCCCC1=C(C2=C(O1)C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C)C(=O)C3=CC=C(C=C3)OCCCN(CCCC)CCCC.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (134.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel Sodium channel Calcium channel
In vitro	Dronedarone reduces the incidence of early and delayed after depolarizations evoked by 1 mM Dofetilide and 0.2 mM Strophantidine in Purkinje fibres. Dronedarone (10 mM) markedly reduces the L-type calcium current (76.5%) and the rapid component of the delayed rectifier potassium current (97%) in ventricular myocytes. Dronedarone inhibits the activity of I(K(ACh)) channels recorded from cell-attached patches by reducing the channel open probability (from 0.56 to 0.11) without modification of the single-channel conductance in single cells isolated from sinoatrial node (SAN) tissue of rabbit hearts. Dronedarone exhibits a state-dependent inhibition of the fast Na(+) channel current with an IC50 of 0.7 μM in guinea pig ventricular myocytes, when the holding potential (V (hold)) is -80 mV. Dronedarone blocks Ca(2+) currents elicited by rectangular pulses at V (hold) = -40 mV with IC50 value of 0.4 μM, whereas at V (hold) = -80 mV, Dronedarone (10 μM) blocks only 20 % of the current.
In vivo	Dronedarone increases action potential duration in normal hearts of rats. Dronedarone reduces the late sustained K(+) current, I(K) (or Isus) by 69%. Dronedarone induces only a tonic block of I(K). Dronedarone induces a weak increase in the fast transient outward current, I(to), in rats after myocardial infarction.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11429385/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10903971/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21279331/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01430806	Unknown status	ICD\|ICD SHOCKS\|DRONEDARONE	Rabin Medical Center	October 2011	Not Applicable
NCT01266681	Unknown status	Atrial Fibrillation	Eastbourne General Hospital	March 2011	Not Applicable
NCT01199081	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	October 2010	Phase 4
NCT01213368	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	September 2010	Phase 2
NCT01140581	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	September 2010	Phase 4
NCT01070667	Unknown status	Paroxysmal Atrial Fibrillation	Eastbourne General Hospital	March 2010	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dronedarone HCl Potassium Channel inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 593.22