Name: Nicorandil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1971
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Potassium Channel Inhibidores	TRAM-34 ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	211.17	Fórmula	C₈H₉N₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	65141-46-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SG-75			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)NCCO[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 42 mg/mL (198.89 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 21 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.1mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Nicorandil (100 mM) aumenta la oxidación de flavoproteínas pero no la corriente de membrana; una concentración 10 veces mayor recluta tanto los canales mitoK(ATP) como los surfaceK(ATP). Este compuesto atenúa la tasa de muerte celular en un modelo de isquemia por centrifugación; este efecto cardioprotector es prevenido por el bloqueador del canal mitoK(ATP) 5-hidroxidecanoato, pero no se ve afectado por el bloqueador del canal surfaceK(ATP) HMR1098. Este químico suprime la positividad TUNEL, la translocación del citocromo c, la activación de la caspasa-3 y la disipación del potencial de la membrana interna mitocondrial (Delta(Psi)(m)). Previene la despolarización de Delta(Psi)(m) de manera dependiente de la concentración (EC(50) aproximadamente 40 mM, con saturación a 100 mM), como se muestra mediante el análisis con un clasificador de células activado por fluorescencia de células teñidas con un indicador fluorescente de Delta(Psi)(m), el éster etílico de tetrametilrodamina (TMRE). Este compuesto activa un canal de K+ de 80 pS débilmente rectificador hacia el interior y sensible a glibenclamida en ambas células transfectadas. Activa preferentemente los canales K(ATP) que contienen SUR2B en células HEK293T. Este químico suprime significativamente el número de células con núcleos TUNEL-positivos y el aumento de la actividad de la caspasa-3 inducida por 20 mM H2O2. Previene la pérdida de DeltaPsim inducida por H2O2 de manera dependiente de la concentración.
In vivo	Nicorandil (2.5 mg/kg al día, p.o.) combinado con Amlodipino (5.0 mg/kg al día, p.o.) durante 3 días previene significativamente estas alteraciones y restauró las actividades enzimáticas a niveles casi normales en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10676702/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14568328/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619898/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06249581	Active not recruiting	Chronic Stable Angina	Auxilius Pharma sp.z.o.o.	November 27 2023	Early Phase 1
NCT02809456	Unknown status	Radiation Pneumonitis	Taipei Medical University WanFang Hospital	July 2016	Phase 2
NCT01396395	Completed	Stable Angina\|Coronary Disease	Merck KGaA Darmstadt Germany\|Merck Serono Co. Ltd. China	September 2011	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nicorandil Potassium Channel activador

Estructura química

Peso molecular: 211.17