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ML133 HCl Potassium Channel inhibidor

Name: ML133 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2825
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S2825

ML133 HCl es un inhibidor selectivo del canal de potasio para K_ir2.1 con una IC50 de 1.8 3 4M (pH 7.4) y 290 nM (pH 8.5), no tiene efecto sobre K_ir1.1 y una actividad d 3 4bil para K_ir4.1 y K_ir7.1.

ML133 HCl Potassium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 313.82

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Control de calidad

Lote: S282501 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.92%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.92

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Potassium Channel Inhibidores	TRAM-34 Nicorandil Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	313.82	Fórmula	C₁₉H₁₉NO.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1222781-70-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CNCC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (200.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Kir2.1 290 nM
In vitro	La proporción de la concentración total de ML133 extracelular frente a ML133 intracelular es de 1:0,13 a pH 6,5, 1:9,09 a pH 8,5. ML133 es limpio contra 3A4 y 2C9 (IC50 >30 μM), muestra una inhibición moderada de 1A2 (IC50 = 3,3 μM) pero demuestra ser un potente inhibidor de 2D6 (IC50 = 0,13 μM) en el ensayo CYP450. ML133 está altamente unido a proteínas (>99%) tanto en humanos como en ratas y también muestra una alta depuración intrínseca en ambas especies. ML133 (10 μM) no es desplazado por la entrada de K⁺ del K_ir2.1 de tipo salvaje en células HEK 293. Los dominios transmembrana M1 y/o M2 contienen el determinante molecular crítico para la inhibición de K_ir2.1 por ML133, especialmente D172 e I176.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):