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solo para uso en investigación

Hydralazine HCl Potassium Channel activador

Cat. No.S2562

Hydralazine HCl es una sal clorhidrato de hidralazina, un relajante directo del músculo liso utilizado para tratar la hipertensión al actuar como un vasodilatador principalmente en arterias y arteriolas.
Hydralazine HCl Potassium Channel activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 196.64

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%
99.95

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 196.64 Fórmula

C8H8N4.HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 304-20-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=NN=C2NN.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 39 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Potassium Channel
In vitro
La hidralazina altera la regulación positiva de la expresión del gen RAG-2 y reduce los reordenamientos secundarios de los genes Ig. La hidralazina subvierte la tolerancia de los linfocitos B a sí mismos y contribuye a la generación de autorreactividad patogénica al alterar la edición de receptores. La hidralazina elimina directamente la acroleína libre, disminuyendo la disponibilidad intracelular de acroleína y suprimiendo así la aducción macromolecular. La hidralazina inhibe la reticulación si se añade 30 minutos después de comenzar la exposición a acroleína, pero es ineficaz si se añade después de un retraso de 90 minutos. La hidralazina (0,1-10 mM) inhibe la producción de ROS tanto extracelular como intracelular por macrófagos inflamatorios, mediante un mecanismo de eliminación de ROS que probablemente afecta la generación de radicales superóxido (O(2)(*-)) por la xantina oxidasa (XO) y la nicotinamida adenina dinucleótido/nicotinamida adenina dinucleótido fosfato (NADH/NADPH) oxidasa. La hidralazina (0,1-10 mM) reduce significativamente la generación de NO(*), y este efecto es atribuible a una inhibición de la expresión del gen NOS-2 y la síntesis de proteínas. La hidralazina también bloquea eficazmente la expresión del gen COX-2, lo que se correlacionó perfectamente con una reducción de los niveles de proteínas y la síntesis de PGE(2). La hidralazina protege no solo contra la lesión mediada por acroleína, sino también contra la compresión en la médula espinal de cobaya ex vivo. La hidralazina puede aliviar significativamente la producción de superóxido inducida por acroleína, el agotamiento de glutatión, la disfunción mitocondrial, la pérdida de integridad de la membrana y reduce la conducción del potencial de acción compuesto.
In vivo
La hidralazina proporciona una protección fuerte y dosis-dependiente contra los aumentos en las enzimas marcadoras plasmáticas, pero no contra el agotamiento del glutatión hepático producido por el alcohol alílico en ratones.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17995940/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15131244/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
 December 1 2021 --
NCT04164004 Active not recruiting
Heart Failure
Stanford University
 August 30 2021 Not Applicable
NCT03619317 Unknown status
Cancer of Esophagus
Aarhus University Hospital Skejby|Danish Cancer Society
 June 25 2018 --
NCT01587313 Completed
Healthy
Arbor Pharmaceuticals Inc.
 April 2012 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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