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Hydralazine HCl Potassium Channel activator

Cat. No.: S2562

Hydralazine HCl is a hydrochloride salt of hydralazine, which is a direct-acting smooth muscle relaxant used to treat hypertension by acting as a vasodilator primarily in arteries and arterioles.
Hydralazine HCl Potassium Channel activator Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 196.64

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.95%
99.95

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 196.64 Fórmula

C8H8N4.HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 304-20-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=NN=C2NN.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 39 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Potassium Channel
In vitro
Hydralazine impairs up-regulation of RAG-2 gene expression and reduces secondary Ig gene rearrangements. Hydralazine subverts B lymphocyte tolerance to self and contributes to generation of pathogenic autoreactivity by disrupting receptor editing. Hydralazine directly scavenges free acrolein, decreasing intracellular acrolein availability and thereby suppressing macromolecular adduction. Hydralazine inhibits cross-linking if adding 30 min after commencing acrolein exposure but is ineffective if added after a 90-min delay. Hydralazine (0.1-10 mM) inhibits both extracellular and intracellular ROS production by inflammatory macrophages, by a ROS-scavenging mechanism probably affecting superoxide radical (O(2)(*-))-generation by xanthine oxidase (XO) and nicotinamide adenine dinucleotide/nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADH/NADPH) oxidase. Hydralazine (0.1-10 mM) significantly reduces NO(*) generation, and this effect is attributable to an inhibition of NOS-2 gene expression and protein synthesis. Hydralazine also effectively blocks COX-2 gene expression which perfectly correlated with a reduction of protein levels and PGE(2) synthesis. Hydralazine protects against not only acrolein-mediated injury, but also compression in guinea pig spinal cord ex vivo. Hydralazine can significantly alleviate acrolein-induced superoxide production, glutathione depletion, mitochondrial dysfunction, loss of membrane integrity, and reduces compound action potential conduction.
In vivo
Hydralazine affords strong, dose-dependent protection against the increases in plasma marker enzymes but not the hepatic glutathione depletion produced by allyl alcohol in mice.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17995940/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15131244/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
 December 1 2021 --
NCT04164004 Active not recruiting
Heart Failure
Stanford University
 August 30 2021 Not Applicable
NCT03619317 Unknown status
Cancer of Esophagus
Aarhus University Hospital Skejby|Danish Cancer Society
 June 25 2018 --
NCT01587313 Completed
Healthy
Arbor Pharmaceuticals Inc.
 April 2012 Phase 1