ML133 HCl

N.º de catálogoS2825 Lote:S282501

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Datos técnicos

Fórmula

C19H19NO.HCl
Peso molecular 313.82 Número CAS 1222781-70-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.75 mM)
Ethanol 6 mg/mL (19.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.15mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.45mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ML133 HCl es un inhibidor selectivo del canal de potasio para Kir2.1 con una IC50 de 1.8 3 4M (pH 7.4) y 290 nM (pH 8.5), no tiene efecto sobre Kir1.1 y una actividad d 3 4bil para Kir4.1 y Kir7.1.
Objetivos
Kir2.1
290 nM
In vitro La proporción de la concentración total de ML133 extracelular frente a ML133 intracelular es de 1:0,13 a pH 6,5, 1:9,09 a pH 8,5. ML133 es limpio contra 3A4 y 2C9 (IC50 >30 μM), muestra una inhibición moderada de 1A2 (IC50 = 3,3 μM) pero demuestra ser un potente inhibidor de 2D6 (IC50 = 0,13 μM) en el ensayo CYP450. ML133 está altamente unido a proteínas (>99%) tanto en humanos como en ratas y también muestra una alta depuración intrínseca en ambas especies. ML133 (10 μM) no es desplazado por la entrada de K+ del Kir2.1 de tipo salvaje en células HEK 293. Los dominios transmembrana M1 y/o M2 contienen el determinante molecular crítico para la inhibición de Kir2.1 por ML133, especialmente D172 e I176.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Sellecks ML133 HCl Ha sido citado por 4 Publicaciones

Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Kir2.1-mediated membrane potential promotes nutrient acquisition and inflammation through regulation of nutrient transporters [ Nat Commun, 2022, 13(1):3544] PubMed: 35729093
Memantine selectively prevented the induction of dynamic allodynia by blocking Kir2.1 channel and inhibiting the activation of microglia in spinal dorsal horn of mice in spared nerve injury model. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947] PubMed: 30845882
Kir2. 1 Channel Regulation of Glycinergic Transmission Selectively Contributes to Dynamic Mechanical Allodynia in a Mouse Model of Spared Nerve Injury [Shi Y Neurosci Bull, 2018, 10.1007/s12264-018-0285-8] PubMed: 30203408

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