Nicorandil

N.º de catálogoS1971 Lote:S197102

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Datos técnicos

Fórmula

C8H9N3O4

Peso molecular 211.17 Número CAS 65141-46-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (198.89 mM)
Ethanol 34 mg/mL (161.0 mM)
Water 21 mg/mL (99.44 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.1mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Nicorandil (SG-75) es un activador de potassium channel, y estimula la guanilato ciclasa para aumentar la formación de GMP cíclico (cGMP).
Objetivos
Potassium channel
In vitro Nicorandil (100 mM) aumenta la oxidación de flavoproteínas pero no la corriente de membrana; una concentración 10 veces mayor recluta tanto los canales mitoK(ATP) como los surfaceK(ATP). Este compuesto atenúa la tasa de muerte celular en un modelo de isquemia por centrifugación; este efecto cardioprotector es prevenido por el bloqueador del canal mitoK(ATP) 5-hidroxidecanoato, pero no se ve afectado por el bloqueador del canal surfaceK(ATP) HMR1098. Este químico suprime la positividad TUNEL, la translocación del citocromo c, la activación de la caspasa-3 y la disipación del potencial de la membrana interna mitocondrial (Delta(Psi)(m)). Previene la despolarización de Delta(Psi)(m) de manera dependiente de la concentración (EC(50) aproximadamente 40 mM, con saturación a 100 mM), como se muestra mediante el análisis con un clasificador de células activado por fluorescencia de células teñidas con un indicador fluorescente de Delta(Psi)(m), el éster etílico de tetrametilrodamina (TMRE). Este compuesto activa un canal de K+ de 80 pS débilmente rectificador hacia el interior y sensible a glibenclamida en ambas células transfectadas. Activa preferentemente los canales K(ATP) que contienen SUR2B en células HEK293T. Este químico suprime significativamente el número de células con núcleos TUNEL-positivos y el aumento de la actividad de la caspasa-3 inducida por 20 mM H2O2. Previene la pérdida de DeltaPsim inducida por H2O2 de manera dependiente de la concentración.
In vivo Nicorandil (2.5 mg/kg al día, p.o.) combinado con Amlodipino (5.0 mg/kg al día, p.o.) durante 3 días previene significativamente estas alteraciones y restauró las actividades enzimáticas a niveles casi normales en ratas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10676702/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14568328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619898/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Concentration-dependent effects of nicorandil to protect against stress and recovery (S/R)-induced cell injury and reactive oxygen species (ROS) production in nonaffected induced pluripotent stem cell (iPSC)-derived cardiomyocytes. The N-iCMs were subjected to 2 hours of oxidative stress followed by recovery. Protective effects of different concentrations of nicorandil (0.1, 1, 10, and 100 μmol/L) on cell injury and ROS production were assessed after 4 hours of recovery by measuring lactate dehydrogenase (LDH) release into the supernatant and evaluating dihydroethidium (DHE) fluorescent intensity, respectively. A, Stress induces an increase in LDH release in N-iCMs, which is mitigated by 10 and 100 μmol/L nicorandil but not 0.1 and 1 μmol/L. B, Stress induced an increase in ROS levels as indicated by DHE fluorescence, which is abolished by 10 and 100 μmol/L nicorandil but not 0.1 and 1 μmol/L. Data are mean ± standard error of the mean (SEM) of values from 3 independent experiments (n = 3/group). *P ≤ .05 versus control.</p>

, , J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2016, 21(6):549-562.

(G) The fold change of C-peptide content after octreotide, nicorandil and nifedipine treatment. Octreotide, nicorandil and nifedipine decreased insulin secretion in wild-type, heterozygous mutated and homozygous mutated cells.

Datos de [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):3156 ]

Sellecks Nicorandil Ha sido citado por 5 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A Long-Term Study Evaluating the Effects of Nicorandil Treatment on Duchenne Muscular Dystrophy-Associated Cardiomyopathy in mdx Mice [ J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655] PubMed: 35353647
Cardioprotective effect of nicorandil on isoproterenol induced cardiomyopathy in the Mdx mouse model [ BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302] PubMed: 34130633
Modeling Congenital Hyperinsulinism with ABCC8-Deficient Human Embryonic Stem Cells Generated by CRISPR/Cas9. [Guo D, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):3156] PubMed: 28600547
Nicorandil, a Nitric Oxide Donor and ATP-Sensitive Potassium Channel Opener, Protects Against Dystrophin-Deficient Cardiomyopathy [Afzal MZ, et al. J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2016, 10.1177/1074248416636477] PubMed: 26940570

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