Dronedarone HCl

N.º de catálogoS2114 Lote:S211401

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Datos técnicos

Fórmula

C31H44N2O5S.HCl
Peso molecular 593.22 Número CAS 141625-93-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (134.85 mM)
Ethanol 40 mg/mL (67.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Dronedarone HCl (SR33589) es un bloqueador multicanal dirigido a potassium channel, sodium channel y calcium channel, utilizado como fármaco antiarrítmico para el tratamiento de la fibrilación auricular (FA).
Objetivos
Potassium channel Sodium channel Calcium channel
In vitro La Dronedarone reduce la incidencia de despolarizaciones tempranas y tardías evocadas por 1 mM de Dofetilide y 0,2 mM de Estrofantidina en las fibras de Purkinje. La Dronedarone (10 mM) reduce marcadamente la corriente de calcio tipo L (76,5%) y el componente rápido de la corriente de potasio rectificadora tardía (97%) en los miocitos ventriculares. La Dronedarone inhibe la actividad de los canales I(K(ACh)) registrados en parches adheridos a células, reduciendo la probabilidad de apertura del canal (de 0,56 a 0,11) sin modificar la conductancia del canal único en células individuales aisladas del tejido del nodo sinoauricular (SAN) de corazones de conejo. La Dronedarone exhibe una inhibición dependiente del estado de la corriente rápida del canal Na(+) con una IC50 de 0,7 μM en miocitos ventriculares de cobaya, cuando el potencial de mantenimiento (V (hold)) es de -80 mV. La Dronedarone bloquea las corrientes de Ca(2+) provocadas por pulsos rectangulares a V (hold) = -40 mV con un valor de IC50 de 0,4 μM, mientras que a V (hold) = -80 mV, la Dronedarone (10 μM) bloquea solo el 20 % de la corriente.
In vivo La Dronedarone aumenta la duración del potencial de acción en corazones normales de ratas. La Dronedarone reduce la corriente de K(+) tardía sostenida, I(K) (o Isus) en un 69%. La Dronedarone induce solo un bloqueo tónico de I(K). La Dronedarone induce un débil aumento en la corriente transitoria de salida rápida, I(to), en ratas después de un infarto de miocardio.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11429385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10903971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21279331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

Validación de productos por parte del cliente

Results of hit validation experiments for these four compounds for animals treated at L1 stage at four different concentrations (0.5, 5, 25, and 50 μM). The blue bars represent the values obtained from the original screen as reference points. Error bars are standard error of the mean. Statistical significance for all different doses for individual compounds was calculated with respect to the lowest concentration using two-tailed, t-test (nZ70 animals except n = 37 for Geld 25 μM). The statistical significance values are represented as P<0.05 (*) and P<0.005 (**).

Datos de [ , , Nat Commun. 2016, 7:13023 ]

Sellecks Dronedarone HCl Ha sido citado por 4 Publicaciones

Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Amiodarone, Unlike Dronedarone, Activates Inflammasomes via Its Reactive Metabolites: Implications for Amiodarone Adverse Reactions [ Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127] PubMed: 34142814
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775
Large-scale microfluidics providing high-resolution and high-throughput screening of Caenorhabditis elegans poly-glutamine aggregation model. [Mondal S, et al. Nat Commun, 2016, 7:13023] PubMed: 27725672

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