mTOR Remmers | mTOR Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | El Temsirolimus es un inhibidor específico de mTOR con una IC50 de 1,76 μM en un ensayo sin células. El Temsirolimus induce Autophagy y Apoptosis. |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) es un inhibidor selectivo de mTOR con una IC50 de 8 nM en ensayos sin células; este compuesto se dirige a ambos complejos de mTOR con una selectividad >10 y >100 veces mayor para mTOR que para PI3Kδ o PI3Kα/β/γ, respectivamente. Induce mitophagy y apoptosis. |
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| S7811 | MHY1485 | MHY1485 es un potente activador de mTOR, permeable a las células, y este compuesto también inhibe potentemente la autophagy. |
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| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014) es un nuevo inhibidor de mTOR con una IC50 de 2,8 nM en un ensayo sin células, y es altamente selectivo contra múltiples isoformas de PI3K (α/β/γ/δ). Mostró una unión nula o débil a la mayoría de las quinasas cuando se probó a 1 μM. Este compuesto induce la supresión de la proliferación, la apoptosis, la detención del ciclo celular y la autofagia en células de CHC con actividad antitumoral. |
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| S1226 | KU-0063794 | KU-0063794 es un inhibidor dual de mTOR potente y altamente específico de mTORC1 y mTORC2 con una IC50 de ~10 nM en ensayos sin células; sin efecto sobre PI3Ks. |
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| S2624 | OSI-027 | OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006) es un inhibidor dual selectivo y potente de mTORC1 y mTORC2 con IC50 de 22 nM y 65 nM en ensayos sin células, y una selectividad más de 100 veces mayor observada para mTOR que para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ o DNA-PK. Este compuesto induce autophagy en células cancerosas. |
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| S1266 | WYE-354 | WYE-354 es un inhibidor potente, específico y ATP-competitivo de mTOR con un IC50 de 5 nM, bloquea mTORC1/P-S6K(T389) y mTORC2/P-AKT(S473) pero no P-AKT(T308), selectivo para mTOR que para PI3Kα (>100 veces) y PI3Kγ (>500 veces). |
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| S8317 | 3BDO | 3BDO, un derivado de butirolactona, podría dirigirse a FKBP1A y activar la vía de señalización mTOR. Inhibe la autofagia en HUVECs. Este compuesto inhibe la apoptosis inducida por oxLDL. |
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| S2661 | WYE-125132 (WYE-132) | WYE-125132 (WYE-132) es un inhibidor de mTOR altamente potente y competitivo de ATP con una IC50 de 0,19 nM; es altamente selectivo para mTOR frente a PI3K o quinasas relacionadas con PI3K hSMG1 y ATR. |
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| S2238 | Palomid 529 (P529) | Palomid 529 (P529, SG 00529) inhibe los complejos mTORC1 y mTORC2, y reduce la fosforilación de pAktS473, pGSK3βS9 y pS6. Este compuesto se encuentra en Fase 1. |
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| S2396 | Salidroside | Se ha informado que Salidroside (Rhodioloside), un glucósido fenilpropanoide aislado de Rhodiola rosea, tiene un amplio espectro de propiedades farmacológicas. Este compuesto es un inhibidor de la prolyl endopeptidasa. Alivia los síntomas de caquexia en modelos de ratón con caquexia por cáncer mediante la activación de la señalización mTOR. Este producto químico protege las neuronas dopaminérgicas al mejorar la Mitophagy mediada por PINK1/Parkin. |
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| S2689 | WAY-600 | WAY-600 es un potente inhibidor, ATP-competitivo y selectivo de mTOR con una IC50 de 9 nM; este compuesto bloquea mTORC1/P-S6K(T389) y mTORC2/P-AKT(S473) pero no P-AKT(T308); es selectivo para mTOR que para PI3Kα (>100 veces) y PI3Kγ (>500 veces). |
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| S8040 | GDC-0349 | GDC-0349 (RG-7603) es un potente y selectivo inhibidor ATP-competitivo de mTOR con un Ki de 3,8 nM, 790 veces el efecto inhibidor contra PI3Kα y otras 266 quinasas. Fase 1. |
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| E1151 | JR-AB2-011 | JR-AB2-011 es un potente inhibidor del complejo mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor (mTORC2) que puede bloquear la señalización de mTORC2 y la asociación de Rictor con mTOR a concentraciones efectivas más bajas. |
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| S7091 | Zotarolimus (ABT-578) | Zotarolimus (ABT-578, A 179578), un análogo de rapamicina, inhibe la unión de FKBP-12 con una IC50 de 2,8 nM. |
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| S7886 | Onatasertib (CC 223) | Onatasertib (CC 223) es un inhibidor de mTOR potente, selectivo y biodisponible por vía oral con una IC50 de 16 nM, >200 veces la selectividad sobre el PI3K-α relacionado. Fase 1/2. |
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| S2668 | WYE-687 | WYE-687 es un inhibidor ATP-competitivo y selectivo de mTOR con una IC50 de 7 nM; este compuesto bloquea mTORC1/pS6K(T389) y mTORC2/P-AKT(S473) pero no se observa ningún efecto sobre P-AKT(T308). La selectividad por mTOR es mayor que por PI3Kα (>100 veces) y PI3Kγ (>500 veces). |
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| S7035 | XL388 | XL388 es un inhibidor de mTOR altamente potente, selectivo y competitivo con ATP, con una IC50 de 9,9 nM, y una selectividad 1000 veces mayor sobre las quinasas PI3K estrechamente relacionadas. |
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| S8267 | RapaLink-1 | RapaLink-1, un inhibidor bivalente de tercera generación de mTOR, combina Rapamicina con MLN0128 utilizando un enlazador químico inerte. Demuestra eficacia contra mutantes resistentes de tumores cerebrales malignos e inhibe la progresión de las células cancerosas al unirse a marcadores mesenquimales. |
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| S8298 | CZ415 | CZ415, un potente inhibidor de mTOR competitivo de ATP con muy buena permeabilidad celular. | ||
| S3753 | L-Leucine | La leucina ((S)-leucina, Leu) es uno de los nueve aminoácidos esenciales en humanos, importante para la síntesis de proteínas y muchas funciones metabólicas. Contribuye a la regulación de los niveles de azúcar en la sangre; al crecimiento y reparación del tejido muscular y óseo; a la producción de hormona del crecimiento; y a la cicatrización de heridas. La L-Leucine es un aminoácido esencial de cadena ramificada (BCAA), que activa la vía de señalización mTOR. | ||
| E0115 | MTI-31 | MTI-31 (LXI-15029) es un nuevo inhibidor de mTORC1/mTORC2 con una Kd de 0,2 nM en ensayos de unión a mTOR y muestra una selectividad >5.000 veces superior sobre PIK3CA, PIK3CB y PIK3G. | ||
| S0179 | mTOR inhibitor-1 | mTOR inhibitor-1 es un nuevo inhibidor de la vía mTOR que puede suprimir la proliferación celular e inducir la autofagia. | ||
| S8784 | PQR620 | PQR620 es un nuevo inhibidor dual TORC1/2, selectivo, biodisponible por vía oral y con penetración cerebral. Este compuesto tiene actividad antitumoral en 56 modelos de linfoma con una IC50 mediana de 250 nM después de 72 h de exposición. | ||
| E5815New | YB-3-17 | YB-3−17 es un compuesto de doble objetivo que inhibe eficaz y selectivamente mTOR con una IC50 de 0,22 nM, mientras que promueve la degradación de GSPT1 con una IC50 de 5 nM, lo que lleva a una inhibición sustancial del crecimiento tumoral tanto in vitro como in vivo. También exhibe una actividad antiproliferativa significativa en modelos de glioblastoma. | ||
| S9883New | RMC-5552 | RMC-5552 es un inhibidor bi-estérico selectivo de mTORC1, con potencial para el tratamiento de tumores activados por mTORC1. Inhibe potentemente la fosforilación de pS6K y p4EBP1 mediada por mTORC1 con valores de IC50 de 0,14 nM y 0,48 nM, respectivamente. | ||
| S7614 | MHY-1685 | MHY-1685 es un nuevo inhibidor de mTOR que atenúa la senescencia modulando la autofagia mediante la inhibición de mTOR en células madre cardíacas humanas. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) es un inhibidor dual de PI3K y mTOR competitivo de ATP para p110α/γ/δ/β y mTOR(p70S6K) con una IC50 de 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Inhibe ATR con una IC50 de 21 nM en células 3T3TopBP1-ER, induce autophagy y suprime la replicación del VIH-1. Fase 2. |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 es un inhibidor de PI3K multidirigido para p110α/β/δ/γ con IC50 de 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM en ensayos sin células, menos potente para mTOR/DNA-PK con IC50 de 30 nM/23 nM. Este compuesto induce apoptosis en linfoma murino de células T. |
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| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) es un inhibidor altamente selectivo y potente de p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 con Ki de 0,019 nM/0,13 nM/0,024 nM/0,06 nM y 0,18 nM/0,3 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la Autophagy. Fase 1. |
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| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) es un inhibidor dual de PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR competitivo con ATP, con un Ki de 1,8 nM/2,1 nM/1,6 nM/1,9 nM y 16 nM en ensayos sin células, con poca actividad contra Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 o JNK. Este compuesto induce la apoptosis. Fase 2. |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) es un potente compuesto activador de Sirtuin (STAC) y un agente que modula las sirtuinas. |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) es un potente inhibidor de PI3K de clase I para PI3Kα/β/δ/γ con una IC50 de 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM en ensayos sin células, respectivamente. También actúa como un inhibidor de mTOR con una Ki de 17 nM en un ensayo sin células, y es altamente selectivo frente a otras quinasas de la familia PIKK. Este compuesto activa la autophagy y la Apoptosis simultáneamente en células de cáncer de páncreas. Fase 2. |
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| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PKI-587) es un potente inhibidor dual de PI3Kα, PI3Kγ y mTOR con IC50 de 0,4 nM, 5,4 nM y 1,6 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto se encuentra actualmente en Fase 2. |
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| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1 es un inhibidor competitivo de la interacción eIF4E/eIF4G al unirse a eIF4E con un KD de 25 μM. Este compuesto inhibe específicamente la función de mTOR al bloquear la activación de 4E-BP1. Induce la apoptosis. |
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| S1847 | Clemastine (HS-592) Fumarate | El fumarato de Clemastina es un antagonista selectivo del receptor de histamina H1 con una IC50 de 3 nM. La Clemastina estimula la autophagy a través de la vía mTOR. |
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| S1627 | Nitazoxanide | Nitazoxanide es un derivado sintético de nitrothiazolil-salicilamida y un agente antiprotozoario (IC50 para el virus de la influenza canina varía de 0,17 a 0,21 μM). Este compuesto modula la autophagy e inhibe la señalización de mTORC1. |
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| S1360 | GSK1059615 | GSK1059615 es un inhibidor dual de PI3Kα/β/δ/γ (reversible) y mTOR con IC50 de 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM y 12 nM, respectivamente. Fase 1. |
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| S7891 | CC-115 | CC-115 es un inhibidor dual de la proteína quinasa dependiente de ADN (DNA-PK) y de la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR) con valores de IC50 de 0,013 μM y 0,021 μM, respectivamente. Tiene actividad antineoplásica potencial. |
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| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765) es un inhibidor dual de mTOR/PI3K, principalmente para p110γ con una IC50 de 9 nM; este compuesto también inhibe la DNA-PK y mTOR. Fase 1/2. |
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| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | El maleato de BGT226 (NVP-BGT226) es un novedoso inhibidor de clase I de PI3K/mTOR para PI3Kα/β/γ con IC50 de 4 nM/63 nM/38 nM. Fase 1/2. |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) es un inhibidor oral competitivo de ATP de las isoformas de clase I PI3K, mTOR y DNA-PK. |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 es un potente y selectivo inhibidor de ATR con una IC50 de 25 nM. |
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| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue es un inhibidor dual de mTOR/PI3K, principalmente para p110γ con una IC50 de 9 nM; también inhibe la DNA-PK y el mTOR. Fase 1/2. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 es un inhibidor multi-dirigido de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src y Abl con IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM y 18 nM, también inhibe DNA-PK con IC50 de 60 nM. |
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| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309) es un nuevo inhibidor dual PI3K/mTOR con penetración cerebral y actividad antilinfoma in vitro e in vivo. Muestra una excelente selectividad frente a quinasas lipídicas relacionadas con PI3K, quinasas proteicas y dianas no relacionadas. |
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| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) es una saponina bioactiva aislada por primera vez de las raíces secas de plantas del género Astragalus, que se utiliza en la medicina tradicional china. Tiene varios efectos sobre los sistemas cardiovascular, inmunitario, digestivo y nervioso. AS-IV suprime la activación de p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB y p-Erk1/2. |
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| S8589 | SF2523 | SF2523 es un inhibidor altamente selectivo y potente de PI3K con valores de IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM y 280 nM para PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 y mTOR, respectivamente. |
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| S2406 | Chrysophanic Acid | Chrysophanic Acid (Chrysophanol), una antraquinona natural aislada de Dianella longifolia, es un inhibidor de la vía EGFR/mTOR. |
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| S6506 | Compound 401 | El compuesto 401 es un inhibidor sintético de DNA-PK (IC50=0,28 μM) y mTOR (IC50=5,3 μM). No tiene inhibición sobre p110α/p85α PI3K (>100 μM) y bloquea la fosforilación de S6 quinasa 1 Thr389 y Akt Ser473 en células COS7. |
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| S6516 | GNE-477 | GNE-477 es un potente y eficaz inhibidor dual de PI3K/mTOR con una IC50 de 4 nM para PI3Kα y una Kiapp de 21 nM para mTOR. |
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| S6517 | GNE-493 | GNE-493 (compuesto 5) es un potente, selectivo y oralmente disponible inhibidor dual de pan-PI3-quinasa y mTOR con IC50 de 3.4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM y 32 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ y mTOR, respectivamente. |
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| S9514 | Rotundic acid | El Rotundic acid (Rutundic acid), un compuesto natural, exhibe actividades citotóxicas hacia las líneas celulares de carcinoma hepatocelular humano (HepG2), melanoma maligno (A375), SCLC (NCI-H446), cáncer de mama (MCF-7) y cáncer de colon (HT-29). El RA induce la detención del ciclo celular, el daño del ADN y la apoptosis al modular las vías AKT/mTOR y MAPK. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C es un glucósido cardíaco con actividad antiviral y antitumoral. Este compuesto induce la detención del ciclo celular en fase G2/M e induce la autophagy y la apoptosis mediante la atenuación de las vías de señalización MAPK, Wnt, JAK-STAT y PI3K/AKT/mTOR. | ||
| E2375 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 es un potente inhibidor dual pan-PI3K/mTOR con actividad antitumoral. | ||
| E2012 | Ginkgolide K | El Ginkgolide K, aislado de Ginkgo biloba, induce Autophagy protectora a través de la vía de señalización AMPK/mTOR/ULK1 y posee actividad neuroprotectora. | ||
| E0795 | COH-SR4 | COH-SR4 suprime la adipogénesis en células 3T3-L1 mediante la activación indirecta de AMPK y la modulación posterior de la vía de señalización del complejo 1 de la diana de rapamicina en mamíferos (mTORC1), que bloquea importantes reguladores implicados en la síntesis de proteínas, la progresión del ciclo celular y la expresión de factores de transcripción clave y sus genes adipogénicos diana implicados en la síntesis de lípidos. | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (ácido α-hidroxilinoleico, LP-10218, SCLN-0812) inhibe el eje Akt/mTOR al inducir la sobreexpresión de TRIB3 y activar la autofagia en líneas celulares de carcinoma de pulmón de células escamosas. ABTL0812 también induce la activación de AMPK y la acumulación de ROS. |
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