JAK Inhibidores | JAK Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149, CYT11387) es un inhibidor ATP-competitivo de JAK1/JAK2 con una IC50 de 11 nM/18 nM, ~10 veces más selectivo que JAK3. Este compuesto induce apoptosis y autofagia. Fase 3. |
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| S7605 | Filgotinib (GLPG0634) | Filgotinib (GLPG0634) es un inhibidor selectivo de JAK1 con una IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente, y se encuentra en Fase 2. |
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| S1134 | AT9283 | AT9283 es un potente inhibidor de JAK2/3 con una IC50 de 1,2 nM/1,1 nM en ensayos sin células; también potente contra Aurora A/B, Abl1(T315I). |
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| S2902 | S-Ruxolitinib (INCB018424) | S-Ruxolitinib (INCB018424) es el primer inhibidor potente y selectivo de JAK1/2 en entrar en la clínica, con una IC50 de 3,3 nM/2,8 nM y una selectividad >130 veces mayor para JAK1/2 frente a JAK3. Este compuesto es la quiralidad de INCB018424. Fase 3. |
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| S2179 | Gandotinib (LY2784544) | Gandotinib (LY2784544) es un potente inhibidor de JAK2 con una IC50 de 3 nM. Este compuesto es eficaz en JAK2V617F, 8 y 20 veces selectivo frente a JAK1 y JAK3. Fase 2. |
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| S8057 | Pacritinib | Pacritinib es un potente y selectivo inhibidor de la Janus Kinase 2 (JAK2) y la Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3) con IC50s de 23 y 22 nM en ensayos sin células, respectivamente. Fase 3. |
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| S2692 | TG101209 | TG101209 es un inhibidor selectivo de JAK2 con una IC50 de 6 nM, menos potente para FLT3 y RET (c-RET) con una IC50 de 25 nM y 17 nM en ensayos libres de células, ~30 veces más selectivo para JAK2 que JAK3, sensible a las mutaciones JAK2V617F y MPLW515L/K. |
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| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | El clorhidrato de Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) es un inhibidor de tirosina quinasa multi-objetivo de actividad oral con IC50 de 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM y 32 nM para JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 y Syk, respectivamente. También inhibe otras 19 quinasas probadas con IC50 inferior a 200 nM. |
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| S5754 | Baricitinib phosphate | El Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) es un inhibidor selectivo de JAK1 y JAK2 con una IC50 de 5,9 nM y 5,7 nM, ~70 y ~10 veces más selectivo frente a JAK3 y Tyk2, sin inhibición de c-Met y Chk2. Se ha descubierto que Baricitinib reduce o interrumpe el paso del virus a las células diana y se utiliza en la investigación del tratamiento para COVID-19. |
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| S2686 | NVP-BSK805 2HCl | NVP-BSK805 2HCl es un potente y selectivo inhibidor de JAK2 competitivo con ATP con un IC50 de 0,5 nM, >20 veces de selectividad hacia JAK1, JAK3 y TYK2. |
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| S7259 | FLLL32 | FLLL32 es un potente inhibidor de JAK2/STAT3 con una IC50 de <5 μM. Este compuesto inhibe la inducción de la fosforilación de STAT3 por IFNα e IL-6 en células de cáncer de mama. |
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| S2806 | CEP-33779 | CEP33779 es un inhibidor selectivo de JAK2 con una IC50 de 1,8 nM, >40 y >800 veces más selectivo frente a JAK1 y TYK2. |
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| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154 es un potente inhibidor de JAK3 con una IC50 de 1,8 μM, sin actividad contra JAK1 o JAK2, también inhibe EGFR, Src, Abl, VEGFR y MAPK, previene la fosforilación de Stat3, pero no de Stat5. |
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| S2214 | AZ 960 | AZ 960 es un novedoso inhibidor competitivo de ATP de JAK2 con IC50 y Ki de <3 nM y 0,45 nM, una selectividad 3 veces mayor de este compuesto para JAK2 sobre JAK3. Este químico induce apoptosis y detención del crecimiento. |
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| S7541 | Decernotinib (VX-509) | Decernotinib (VX-509) es un potente y selectivo inhibidor de JAK3 con un Ki de 2,5 nM, demostrando una selectividad >4 veces mayor sobre JAK1, JAK2 y TYK2, respectivamente. Actualmente se encuentra en Fase 2/3. |
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| S7812 | Itacitinib (INCB39110) | Itacitinib (INCB39110) es un inhibidor biodisponible por vía oral de la Janus-asociada quinasa 1 (JAK1) con potencial actividad antineoplásica. |
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| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) es un inhibidor de tirosina quinasa multidirigido, activo por vía oral, con una IC50 de 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM y 32 nM para JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 y Syk, respectivamente, y también inhibe otras 19 quinasas probadas con una IC50 inferior a 200 nM. |
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| S8765 | Abrocitinib (PF-04965842) | Abrocitinib (PF-04965842) es un potente inhibidor de JAK1, con IC50 de 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM y 1250 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y tirosina quinasa (TYK) 2, respectivamente. |
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| S7036 | XL019 | XL019 es un inhibidor potente y selectivo de JAK2 con una IC50 de 2,2 nM, que exhibe una selectividad >50 veces mayor sobre JAK1, JAK3 y TYK2. Fase 1. |
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| S5917 | Solcitinib | Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) es un inhibidor de JAK1 con una IC50 de 8-9 nM, y muestra una selectividad de 11, 55 y 23 veces superior sobre JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. |
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| S8004 | ZM 39923 HCl | ZM 39923 HCl es un inhibidor de JAK1/3 con un pIC50 de 4,4/7,1, casi sin actividad sobre JAK2 y modestamente potente sobre EGFR; también se encontró sensible a la transglutaminasa. |
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| S7144 | BMS-911543 | BMS-911543 es un inhibidor potente y selectivo de JAK2 con una IC50 de 1,1 nM, ~350, 75 y 65 veces más selectivo para JAK1, JAK3 y TYK2, respectivamente. Fase 1/2. |
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| S2407 | Curcumol | Curcumol es un monómero puro aislado de Rhizoma Curcumaeis con actividades antitumorales. |
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| S8195 | Oclacitinib maleate | Oclacitinib maleate (PF-03394197) es un nuevo inhibidor de los miembros de la familia JAK con IC50 que oscila entre 10 y 99 nM y de las citocinas dependientes de JAK1 con IC50 que oscila entre 36 y 249 nM. No inhibe un panel de 38 quinasas no JAK. |
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| S8538 | PF-06651600 (Ritlecitinib) | Ritlecitinib (PF-06651600) es un potente e irreversible inhibidor selectivo de JAK3 con una IC50 de 33,1 nM, pero sin actividad (IC50 > 10 000 nM) contra JAK1, JAK2 y TYK2. |
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| S7650 | Peficitinib (ASP015K) | Peficitinib es un inhibidor de JAK biodisponible por vía oral. Fase 3. |
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| S6789 | Pyridone 6 | Pyridone 6 es un inhibidor pan-JAK con CI50 de 1 nM, 1 nM, 5 nM y 15 nM para JAK2, TYK2, JAK3 y JAK1, respectivamente. |
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| S5903 | JANEX-1 | JANEX-1 (WHI-P131) es un inhibidor de molécula pequeña de JAK3 que inhibe selectivamente JAK3 con una IC50 de 78 µM sin alterar la actividad de JAK1 o JAK2, ni de ninguna otra proteína tirosina quinasa (IC50 ≥ 350 µM). |
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| S5588 | Creatine | Creatine (ácido metilguanidoacético) es un ácido orgánico nitrogenado que se encuentra naturalmente en los vertebrados. Facilita el reciclaje de adenosín trifosfato (ATP) principalmente en el tejido muscular y cerebral. Este compuesto puede inhibir la transmisión de la señal JAK-STAT1 al inhibir la interacción de los receptores de IFN-γ con JAK2 de manera independiente del ATP, inhibiendo así la expresión génica proinflamatoria posterior. |
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| S0981 | BD750 | BD750 es un inmunosupresor y un inhibidor dual de JAK3 y STAT5 que inhibe la proliferación de células T dependiente de JAK3/STAT5 inducida por IL-2 con una CI50 de 1,5 μM y 1,1 μM para la proliferación de células T de ratón y humanas, respectivamente. |
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| S5904 | WHI-P97 | WHI-P97 es un potente inhibidor de JAK-3 con un valor de Ki estimado de 0,09 μM en estudios de modelado y un valor de IC50 medido de 2,5 μM en ensayos de inhibición de la cinasa EGFR. |
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| E4971 | Oclacitinib | Oclacitinib (PF-03394197), un inhibidor de JAK, es altamente potente para inhibir JAK1 con un valor de IC50 de 10 nM, respectivamente. Este compuesto es altamente potente contra la enzima JAK1, mostrando una selectividad de 1,8 veces para JAK1 frente a JAK2 y una selectividad de 9,9 veces para JAK1 frente a JAK3. |
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| S6919 | Brevilin A | Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina), una lactona sesquiterpénica aislada de Centipeda minima, es un inhibidor selectivo de STAT3 y atenúa la actividad de las JAKs al bloquear el dominio de tirosina quinasa JH1 de las JAKs. Este compuesto induce la apoptosis y la autofagia de las células de adenocarcinoma de colon CT26 a través de la vía mitocondrial y la inactivación de PI3K/AKT/mTOR. |
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| S5902 | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane | El 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane (NSC7908) es un potente inhibidor de la autofosforilación de la tirosina quinasa JAK2 con un valor de IC50 que se estima en el rango micromolar bajo. |
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| S8804 | Brepocitinib (PF-06700841) | Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) es un potente inhibidor de Tyk2 y Jak1 con CI50 de 23 nM, 17 nM, 77 nM para Tyk2, Jak1 y Jak2 respectivamente. Presenta una selectividad intrafamiliar apropiada contra JAK2 y JAK3. |
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| E0324 | Ivarmacitinib | Ivarmacitinib (SHR0302) es un potente inhibidor oralmente activo de la familia JAK, particularmente JAK1. Este compuesto demuestra una selectividad más de 10 veces superior para JAK1 sobre JAK2, 77 veces superior sobre JAK3 y 420 veces superior sobre Tyk2. También exhibe efectos antiproliferativos y antiinflamatorios. |
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| S8541 | FM-381 | FM-381 es un inhibidor covalente reversible específico de JAK3 con una IC50 de 127 pM para JAK3 y demuestra una selectividad 400, 2.700 y 3.600 veces mayor sobre JAK1, JAK2 y TYK2, respectivamente. |
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| S0437 | SAR-20347 | SAR-20347 es un potente inhibidor de TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3 con IC50 de 0,6 nM, 23 nM, 26 nM y 41 nM, respectivamente. Este compuesto inhibe la señalización de IL-12 e IFN-α mediada por TYK2 y JAK1. |
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| S8684 | Selective JAK3 inhibitor 1 | Selective JAK3 inhibitor 1 es un inhibidor irreversible de JAK3 con valores de Ki de 0,07 nM, 320 nM y 740 nM para JAK3, JAK1 y JAK2 respectivamente. También es selectivo sobre otras quinasas que poseen una cisteína en la misma región que JAK3, como BMX, EGFR, ITK y BTK. |
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| S6521 | WHI-P258 | WHI-P258 es un inhibidor de JAK3 con un valor de Ki de 72 μM. | ||
| E1526 | Zasocitinib | Zasocitinib (NDI-034858, TAK-279) es un inhibidor de TYK2, que actualmente se está investigando en un ensayo de fase IIb para la psoriasis en placas de moderada a grave. | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) es un potente inhibidor de molécula pequeña de JAK2 que compite con el trifosfato de adenosina (ATP) y exhibe una selectividad 30-50 veces mayor por JAK2 sobre otras quinasas de la familia Jak como JAK1, JAK3 y TYK2. Inhibe JAK2, JAK1, JAK3 y TYK2 con IC50 de 0,72 nM, 33 nM, 39 nM y 22 nM, respectivamente. También mostró una potente inhibición de las quinasas de la familia Src, SRC y FYN. Puede utilizarse en la investigación de neoplasias mieloproliferativas. | ||
| S6524 | NSC 42834 | NSC42834 (inhibidor de JAK2 V, Z3) es un inhibidor de la autofosforilación de las formas de tipo salvaje y mutante V617F de JAK2 con valores de IC50 entre 10 y 30 μM. | ||
| E5866New | Cenacitinib | Cenacitinib es un inhibidor alostérico oralmente potente y selectivo de la tirosina quinasa 2 (Tyk2). Exhibe una eficacia significativa y puede utilizarse en investigación para el tratamiento de la psoriasis de moderada a grave. | ||
| E6023New | (3R,4S)-Tofacitinib | El (3R,4S)-Tofacitinib es un enantiómero menos activo de Tofacitinib y un inhibidor de primera clase de JAK3 con una IC50 de 1 nM. Es altamente eficaz en el tratamiento de la artritis reumatoide (AR). | ||
| E8276New | Golidocitinib 1-hydroxy-2-naphthoate | El Golidocitinib 1-hidroxi-2-naftoato es un derivado de Golidocitinib, un inhibidor oral, potente y selectivo de la Janus quinasa 1 (JAK1) con una IC50 de 70 nM. Exhibe una actividad antitumoral mejorada y puede utilizarse para el tratamiento del cáncer, incluido el linfoma de células T periféricas (PTCL). | ||
| S3521New | Golidocitinib(AZD4205) | Golidocitinib (AZD4205) (Compuesto 21) es un inhibidor altamente selectivo y potente de la Janus quinasa 1 (JAK1), con una IC50 de 0,07 μM para JAK1 y una inhibición mucho más débil de la JAK2 (IC50 > 15 μM). También exhibe potentes efectos antitumorales en modelos de xenoinjertos de CPNM en estudios preclínicos. | ||
| S7899 | CHZ868 | CHZ868 es un inhibidor de JAK2 tipo II con un valor de IC50 de 0,17 μM en células EPOR JAK2 WT Ba/F3. Este compuesto demuestra una inhibición 60 a 70 veces mayor de la translocación nuclear de STAT1 mediada por JAK1-/TYK2 en comparación con los inhibidores pan-JAK. | ||
| E0793 | G5-7 | G5-7 es un inhibidor alostérico y oralmente activo de JAK2, que inhibe selectivamente la fosforilación mediada por JAK2 y la activación de EGFR (Tyr1068) y STAT3 al unirse a JAK2. | ||
| S0374 | GDC046 | GDC046 (Compuesto 3) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de TYK2 con Ki de 4,8 nM, 83,8 nM, 27,6 nM y 253 nM para TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3, respectivamente. | ||
| S7137 | GLPG0634 analogue | GLPG0634 analogue es un inhibidor selectivo de JAK1 con una IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. Fase 2. |
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| S0384 | RO495 | RO495 (CS-2667) es un potente inhibidor de la tirosina-proteína quinasa 2 no receptora (TYK2). | ||
| S0391 | TG-89 | TG-89 es un inhibidor de JAK2 con una CI50 de 11,2 μM. | ||
| E4720New | Flonoltinib | Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1) es un potente y selectivo inhibidor dual de JAK2 y FLT3, con IC50 de 0,8, 1,4 y 15 nM contra JAK2, JAK2V617F y FLT3, respectivamente, en ensayos de quinasa in vitro. También inhibe la proliferación celular e induce la detención del ciclo celular en G2/M y la apoptosis en células T CD8+, células CTLL2 y células RAW 264.7 de pacientes con linfohistiocitosis hemofagocítica (HLH). | ||
| S8802 | Delgocitinib (JTE-052) | Delgocitinib (JTE-052) es un inhibidor específico de JAK con CI50 de 2,8, 2,6, 13 y 58 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y Tyk2, respectivamente. | ||
| E5818New | Fedratinib hydrochloride hydrate | Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate, SAR 302503 hydrochloride hydrate) es un inhibidor de molécula pequeña, ATP-competitivo de JAK2 con CI50 de 3 nM tanto para JAK2 como para la quinasa JAK2V617F. Induce la apoptosis de células cancerosas y tiene potencial para el tratamiento eficaz de la enfermedad mieloproliferativa asociada a JAK2V617F. | ||
| E0700 | cucurbitacin E | cucurbitacin E (α-Elaterin; α-Elaterine), un triterpeno tetracíclico derivado del tallo trepador de Cucumic melo L, es un inhibidor de JAK2 y STAT3. | ||
| S9676 | Ropsacitinib (PF-06826647) | Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compuesto 10) es un inhibidor selectivo y administrado por vía oral de la tirosina quinasa 2 (TYK2) con una IC50 de 17 nM para la unión al dominio JH1 catalíticamente activo de TYK2. También inhibe JAK1 y JAK2 con una IC50 de 383 nM y 74 nM, respectivamente, y se utiliza en el tratamiento de la psoriasis (PSO). | ||
| S8152 | Cucurbitacin I |
Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777), un triterpenoide natural permeable a las células aislado de las Cucurbitaceae, es un nuevo inhibidor selectivo de JAK2/STAT3. |
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| S1143 | AG-490 | AG-490 es un inhibidor de EGFR con una IC50 de 0,1 μM en ensayos sin células, 135 veces más selectivo para EGFR frente a ErbB2, también inhibe JAK2 sin actividad sobre Lck, Lyn, Btk, Syk y Src. |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) es un inhibidor específico de GSK-3 con un IC50 de 5 nM para GSK-3α/β en un ensayo sin células, muestra una selectividad >16 veces superior a CDK5, y también es un inhibidor pan-JAK con un IC50 de 30 nM para Tyk2. BIO induce la apoptosis en células de melanoma humano. |
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| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976) es un potente inhibidor de PKC con IC50 de 7,9 nM, 2,3 nM y 6,2 nM para PKC (cerebro de rata), PKCα y PKCβ1, respectivamente. También es un potente inhibidor de JAK2 y Flt3. |
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| S6899 | Licochalcone D | Licochalcona D (Lico D, LCD, LD), un flavonoide aislado de la planta medicinal china Glycyrrhiza inflata, tiene propiedades antioxidantes, antiinflamatorias y anticancerígenas. Este compuesto inhibe la fosforilación de NF-κB p65 en la vía de señalización de LPS. Inhibe las actividades de JAK2, EGFR y Met (c-Met) e induce la apoptosis dependiente de ROS. Este químico también induce la activación de caspasas y la escisión de la poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP). | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) inhibe la activación constitutiva de STAT3 mediante la abrogación de JAK2 y Src corriente arriba. Este compuesto puede inducir la expresión sustancial de PTEN y SHP-1. Induce la apoptosis de las células tumorales. | ||
| S7002 | Zotiraciclib | Zotiraciclib (SB1317; TG02) es un nuevo inhibidor potente de molécula pequeña de CDK/JAK2/FLT3, que surgió con potente actividad contra CDK (IC50 contra CDKs 1, 2 y 9 = 9, 5 y 3 nM, respectivamente), FLT3 (IC50 = 19 nM) y JAK2 (IC50 = 19 nM). | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside), un flavonoide extraído de Carthamus tinctorius, altera la forma y estructura de las neuronas lesionadas, disminuye el número de células apoptóticas, regula a la baja la expresión de p-JAK2, p-STAT3, caspase-3 y Bax y disminuye la inmunorreactividad de Bax, y aumenta la expresión de la proteína Bcl-2 y la inmunorreactividad. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C es un glucósido cardíaco con actividad antiviral y antitumoral. Este compuesto induce la detención del ciclo celular en fase G2/M e induce la autophagy y la apoptosis mediante la atenuación de las vías de señalización MAPK, Wnt, JAK-STAT y PI3K/AKT/mTOR. | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactone inhibe el crecimiento del cáncer de pulmón humano modulando la expresión de proteínas relacionadas con la Apoptosis (Bax y Bcl-2) con una CI50 de 15 µM en células A-549. Este compuesto induce la detención del ciclo celular G2/M y también podría suprimir la vía de señalización JAK/STAT. Puede aislarse de Radix linderae. | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib (ASN-002) es un nuevo y potente inhibidor dual de la tirosina quinasa del bazo (SYK) y las quinasas Janus (JAK) con valores de IC50 de 5-46 nM en ensayos bioquímicos. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base es un inhibidor de Cyclin-dependent kinase (CDK) que inhibe la actividad quinasa de cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 y p35-CDK5 con CI50 de 1, 2, 3, 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con CI50 de 3, 5, 50 y 54 nM. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4 es un ingrediente activo importante del ginseng, una medicina tradicional china, que ha demostrado inhibir las vías de señalización Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 y otras. | ||
| S7640New | Lestaurtinib | Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555) es un derivado del indolocarbazol K252 y un análogo de estaurosporina. Es un inhibidor oralmente activo de las receptoras tirosina quinasas (RPTKs), que inhibe FLT3 y Trk, con una IC50 de 3 nM y < 25 nM, respectivamente. También inhibe JAK2 con una IC50 de 0,9 nM. | ||
| S1349 | SC99 | SC99 es un inhibidor selectivo de STAT3, activo por vía oral, que actúa sobre la vía JAK2-STAT3 al unirse al bolsillo de unión de ATP de JAK2, y también inhibe la fosforilación de JAK2 y STAT3 sin efectos sobre otras quinasas asociadas a la señalización de STAT3. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) es un nuevo inhibidor de quinasas múltiples que inhibe fuertemente la Aurora A/B con valores de IC50 de 1,2/3,3 nM respectivamente. También exhibe una potente actividad inhibidora sobre FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 y CSF1R y puede utilizarse para tratar varias vías de señalización prominentes en el cáncer de mama triple negativo (TNBC). |
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