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Ropsacitinib (PF-06826647) JAK inhibidor

Name: Ropsacitinib (PF-06826647)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9676
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9676

Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compuesto 10) es un inhibidor selectivo y administrado por vía oral de la tirosina quinasa 2 (TYK2) con una IC50 de 17 nM para la unión al dominio JH1 catalíticamente activo de TYK2. También inhibe JAK1 y JAK2 con una IC50 de 383 nM y 74 nM, respectivamente, y se utiliza en el tratamiento de la psoriasis (PSO).

Ropsacitinib (PF-06826647) JAK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 383.41

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.48%

99.48

Dianas relacionadas	EGFR STAT Pim
Otros JAK Inhibidores	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	383.41	Fórmula	C₂₀H₁₇N₉	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2127109-84-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Tyk2-IN-8, compound 10			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=CC=N3)C(=N2)C4=CN(N=C4)C5(CC(C5)C#N)CC#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 77 mg/mL (200.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TYK2 (Cell-free assay) 17 nM JAK2 (Cell-free assay) 74 nM JAK1 (Cell-free assay) 383 nM
In vitro	Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compuesto 22) es un inhibidor selectivo y administrado por vía oral de la tirosina quinasa 2 (TYK2) con una IC50 de 17 nM para la unión al dominio JH1 catalíticamente activo de TYK2. También inhibe JAK1 y JAK2 con una IC50 de 383 nM y 74 nM, respectivamente.
In vivo	Ropsacitinib (PF-06826647) es un potente inhibidor de TYK2 que se une al dominio JH1. Inhibe la hinchazón del oído en el modelo de inflamación cutánea inducida.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31318208/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32787094/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32787094/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04134715	Completed	Healthy	Pfizer	October 23 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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