Name: PF-06651600 (Ritlecitinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8538
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	EGFR STAT Pim
Otros JAK Inhibidores	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	285.34	Fórmula	C₁₅H₁₉N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1792180-81-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CCC(CN1C(=O)C=C)NC2=NC=NC3=C2C=CN3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (199.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (35.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (17.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	JAK3 (Cell-free assay) 33.1 nM
In vitro	Ritlecitinib (PF-06651600) es un inhibidor selectivo de JAK3 potente y de reciente descubrimiento, altamente eficaz en la inhibición de la señalización de citocinas γc, que depende tanto de JAK1 como de JAK3. In vitro, inhibe la diferenciación y función de las células Th1 y Th17. En linfocitos totales de sangre entera humana, este compuesto inhibe la fosforilación de STAT5 provocada por IL-2, IL-4, IL-7 e IL-15 con valores de IC50 de 244, 340, 407 y 266 nM, respectivamente, e inhibe la fosforilación de STAT3 provocada por IL-21 con una IC50 de 355 nM.
In vivo	Ritlecitinib (PF-06651600) reduce la patología de la enfermedad en modelos de artritis inducida por adyuvantes en ratas, así como en modelos murinos de encefalomielitis autoinmune experimental in vivo. Este compuesto tiene propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas adecuadas para evaluaciones preclínicas y clínicas. Se predice que sus propiedades farmacocinéticas en humanos mostrarán valores aproximados de depuración sanguínea de 5,6 mL/min/kg, un volumen de distribución en estado estacionario de 1,3 L/kg, una biodisponibilidad oral del 90 % y una semivida sistémica de 2 h.
Referencias	[1] https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acschembio.6b00677

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04390776	Completed	Healthy Participants	Pfizer	September 28 2020	Phase 1
NCT04266509	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	June 25 2020	Phase 1
NCT04037865	Terminated	Renal Impairment	Pfizer	August 19 2019	Phase 1
NCT04016077	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy Participants	Pfizer	July 19 2019	Phase 1
NCT04004663	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	July 15 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06651600 (Ritlecitinib) Inhibidor de JAK3

Estructura química

Peso molecular: 285.34