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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Ritlecitinib (PF-06651600) es un potente e irreversible inhibidor selectivo de JAK3 con una IC50 de 33,1 nM, pero sin actividad (IC50 > 10 000 nM) contra JAK1, JAK2 y TYK2.
Objetivos
JAK3 (Cell-free assay)
33.1 nM
In vitro
Ritlecitinib (PF-06651600) es un inhibidor selectivo de JAK3 potente y de reciente descubrimiento, altamente eficaz en la inhibición de la señalización de citocinas γc, que depende tanto de JAK1 como de JAK3. In vitro, inhibe la diferenciación y función de las células Th1 y Th17. En linfocitos totales de sangre entera humana, este compuesto inhibe la fosforilación de STAT5 provocada por IL-2, IL-4, IL-7 e IL-15 con valores de IC50 de 244, 340, 407 y 266 nM, respectivamente, e inhibe la fosforilación de STAT3 provocada por IL-21 con una IC50 de 355 nM.
In vivo
Ritlecitinib (PF-06651600) reduce la patología de la enfermedad en modelos de artritis inducida por adyuvantes en ratas, así como en modelos murinos de encefalomielitis autoinmune experimental in vivo. Este compuesto tiene propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas adecuadas para evaluaciones preclínicas y clínicas. Se predice que sus propiedades farmacocinéticas en humanos mostrarán valores aproximados de depuración sanguínea de 5,6 mL/min/kg, un volumen de distribución en estado estacionario de 1,3 L/kg, una biodisponibilidad oral del 90 % y una semivida sistémica de 2 h.
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model
[ Molecules, 2024, 29(8)1801]
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