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Oclacitinib maleate JAK inhibidor

Cat. No.S8195

Oclacitinib maleate (PF-03394197) es un nuevo inhibidor de los miembros de la familia JAK con IC50 que oscila entre 10 y 99 nM y de las citocinas dependientes de JAK1 con IC50 que oscila entre 36 y 249 nM. No inhibe un panel de 38 quinasas no JAK.
Oclacitinib maleate JAK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 453.51

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Control de calidad

Lote: S819501 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]90 mg/mL]false]Water]18 mg/mL]false Pureza: 99.84%
99.84

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 453.51 Fórmula

C15H23N5O2S.C4H4O4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1640292-55-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos PF-03394197 Smiles CNS(=O)(=O)CC1CCC(CC1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (198.45 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : 18 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
JAK1
(Cell-free assay)
10nM
JAK2
(Cell-free assay)
18nM
TYK2
(Cell-free assay)
84nM
JAK3
(Cell-free assay)
99nM
In vitro
El PF-03394197 inhibe a los miembros de la familia JAK en un 50% a concentraciones que oscilan entre 10 y 99 nM y no inhibe un panel de 38 quinasas no JAK. El PF-03394197 es más potente en la inhibición de JAK1. El PF-03394197 también inhibe la función de las citocinas dependientes de JAK1 implicadas en la alergia y la inflamación, así como el prurito. El PF-03394197 tiene efectos mínimos sobre las citocinas que no activan la enzima JAK1 en las células.
In vivo
El PF-03394197 administrado oralmente a una dosis de 0,4–0,6 mg/kg dos veces al día es seguro y eficaz para controlar el prurito asociado a la dermatitis alérgica. El PF-03394197 proporciona alivio del picor en 24 h que persiste durante el período de tratamiento, con más del 70% de los perros tratados logrando una reducción >50% del prurito al día 7.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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