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Gusacitinib (ASN-002) Syk Inhibidor

Name: Gusacitinib (ASN-002)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0871
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S0871

Gusacitinib (ASN-002) es un nuevo y potente inhibidor dual de la tirosina quinasa del bazo (SYK) y las quinasas Janus (JAK) con valores de IC50 de 5-46 nM en ensayos bioquímicos.

Gusacitinib (ASN-002) Syk Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 460.53

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.81%

99.81

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros Syk Inhibidores	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	460.53	Fórmula	C₂₄H₂₈N₈O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1425381-60-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CCC1CC#N)C2=NC3=C(C(=O)NN=C3)C(=N2)NC4=CC=C(C=C4)N5CCC(CC5)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (199.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.150mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SYK JAK
Referencias	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/792

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06238531	Not yet recruiting	Systemic Lupus Erythematosus	National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 1
NCT04416516	Completed	Basal Cell Carcinoma\|Basal Cell Nevus Syndrome	Ascend Biopharmaceuticals Ltd	July 16 2020	Phase 2
NCT03641573	Completed	Healthy Volunteer	Asana BioSciences	October 11 2018	Phase 1
NCT03208296	Suspended	Basal Cell Carcinoma in Basal Cell Nevus Syndrome	Ascend Biopharmaceuticals Ltd	December 1 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT03139981	Completed	Dermatitis Atopic\|Dermatitis Eczema\|Dermatitis Eczematous	Asana BioSciences	April 12 2017	Phase 1
NCT02853643	Completed	Healthy Volunteers	Asana BioSciences	July 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):