solo para uso en investigación

FM-381 JAK inhibidor

Name: FM-381
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8541
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8541

FM-381 es un inhibidor covalente reversible específico de JAK3 con una IC50 de 127 pM para JAK3 y demuestra una selectividad 400, 2.700 y 3.600 veces mayor sobre JAK1, JAK2 y TYK2, respectivamente.

Estructura química

Peso molecular: 428.49

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Control de calidad

Lote: S854101 DMSO]20 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.30%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.30

Dianas relacionadas	EGFR STAT Pim
Otros JAK Inhibidores	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	428.49	Fórmula	C₂₄H₂₄N₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2226521-65-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)C(=CC1=CC=C(O1)C2=NC3=CN=C4C(=C3N2C5CCCCC5)C=CN4)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 20 mg/mL (46.67 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1mg/ml (2.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.05mg/ml (0.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	JAK3 (Cell-free) 127 pM
In vitro	FM-381 es un potente inhibidor covalente reversible de JAK3 que se dirige a la Cys909 única en la posición de gatekeeper (GK) +7 en JAK3, exhibiendo valores de IC50 aparentes para JAK3 de 0,127 nM, con una selectividad de 400, 2700 y 3600 veces sobre JAK1, JAK2 y TYK2, respectivamente. Este compuesto resultó ser inactivo en un panel de selectividad de BRDs frecuentemente afectadas (BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9). Muestra una EC50 aparente de 100 nM en un ensayo BRET dependiente de la dosis y bloquea la fosforilación de STAT5 estimulada por IL2 (dependiente de JAK3/JAK1) a 100 nM, pero no la señalización de STAT3 estimulada por IL6 (dependiente de JAK1/2/TYK) e independiente de JAK3 en células T CD4+ humanas hasta 1 µM.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27840070/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):