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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1mg/ml
(2.33mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.05mg/ml
(0.12mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
FM-381 es un inhibidor covalente reversible específico de JAK3 con una IC50 de 127 pM para JAK3 y demuestra una selectividad 400, 2.700 y 3.600 veces mayor sobre JAK1, JAK2 y TYK2, respectivamente.
Objetivos
JAK3 (Cell-free)
127 pM
In vitro
FM-381 es un potente inhibidor covalente reversible de JAK3 que se dirige a la Cys909 única en la posición de gatekeeper (GK) +7 en JAK3, exhibiendo valores de IC50 aparentes para JAK3 de 0,127 nM, con una selectividad de 400, 2700 y 3600 veces sobre JAK1, JAK2 y TYK2, respectivamente. Este compuesto resultó ser inactivo en un panel de selectividad de BRDs frecuentemente afectadas (BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9). Muestra una EC50 aparente de 100 nM en un ensayo BRET dependiente de la dosis y bloquea la fosforilación de STAT5 estimulada por IL2 (dependiente de JAK3/JAK1) a 100 nM, pero no la señalización de STAT3 estimulada por IL6 (dependiente de JAK1/2/TYK) e independiente de JAK3 en células T CD4+ humanas hasta 1 µM.
T cells were purified from peripheral blood mononuclear cells from human donors. Equal numbers of cells were incubated for 1 hr with JAK inhibitors or DMSO control and stimulated with cytokines for 30 min. The cells were lysed, and the proteins were separated via PAGE and transferred to a polyvinylidene fluoride membrane. The proteins of interest were blotted with specific antibodies and visualized with an infrared imaging system.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27840070/
Sellecks FM-381 Ha sido citado por 1 Publicación
A homogeneous bioluminescent immunoassay to probe cellular signaling pathway regulation.
[ Commun Biol, 2020, 3:8]
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NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
