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Abrocitinib (PF-04965842) JAK inhibidor

Name: Abrocitinib (PF-04965842)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8765
Rating: 5 (8 reviews)

Cat. No.S8765

Abrocitinib (PF-04965842) es un potente inhibidor de JAK1, con IC50 de 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM y 1250 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y tirosina quinasa (TYK) 2, respectivamente.

Abrocitinib (PF-04965842) JAK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 323.41

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Control de calidad

Lote: S876501 DMSO]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.45%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.45

Dianas relacionadas	EGFR STAT Pim
Otros JAK Inhibidores	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	323.41	Fórmula	C₁₄H₂₁N₅O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1622902-68-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (200.98 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 29 nM JAK2 (Cell-free assay) 803 nM TYK2 (Cell-free assay) 1.253 μM
In vitro	Abrocitinib (PF-04965842) es un potente inhibidor de JAK con IC50 de 29 y 803 nM para JAK1 y JAK2, respectivamente.
In vivo	Se examinaron las propiedades fisicoquímicas y los parámetros farmacocinéticos de Abrocitinib (PF-04965842) en ratas tras dosis de 1 mg/kg iv o 3 mg/kg po. Su clearance es baja en relación con el flujo sanguíneo hepático total (CL = 26,6 mL/min/kg). Vdss = 1,04 L/kg. T_1/2 = 1,1 h. La disponibilidad oral de este compuesto es del 95,6 %. Demuestra eficacia de manera dosis-respuesta en un modelo terapéutico de artritis inducida por adyuvante en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29298069/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06353087	Not yet recruiting	Dermatitis Atopic\|Dermatitis\|Eczema\|Skin Diseases\|Immune System Diseases\|Janus Kinase Inhibitors	Pfizer	April 1 2024	--
NCT04065633	Completed	Dermatitis Atopic	Pfizer	July 18 2019	Phase 1
NCT03937258	Completed	Healthy	Pfizer	May 21 2019	Phase 1
NCT03796676	Completed	Atopic Dermatitis	Pfizer	February 18 2019	Phase 3
NCT03660241	Completed	Renal Impairment	Pfizer	October 5 2018	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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