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GLPG0634 analogue JAK inhibidor

Name: GLPG0634 analogue
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7137
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7137

GLPG0634 analogue es un inhibidor selectivo de JAK1 con una IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. Fase 2.

GLPG0634 analogue JAK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 410.43

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.80%

99.80

Dianas relacionadas	EGFR STAT Pim
Otros JAK Inhibidores	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	410.43	Fórmula	C₂₃H₁₈N₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1206101-20-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (199.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	JAK
In vitro	En líneas celulares, GLPG0634 inhibe la señalización JAK1/JAK3/γc inducida por IL-2 e IL-4 y la señalización del receptor tipo II JAK1/TYK2 inducida por IFN-αB2 con IC50 que oscilaron entre 150 y 760 nM. GLPG0634 muestra mayor selectividad por la señalización JAK/STAT que involucra JAK1 que por la quinasa JAK2 en un contexto celular. Además, GLPG0634 también inhibe la diferenciación de células Th1, Th2 y Th17.
In vivo	Tras la administración oral, la biodisponibilidad absoluta fue moderada en ratas (45 %) y alta en ratones (∼100 %). GLPG0634 (30 mg/kg al día (ratas); 50 mg/kg dos veces al día (ratones)) reduce de forma dosis-dependiente la inflamación, el cartílago y la degradación ósea en el modelo de CIA en ratas y ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02048618	Completed	Crohn''s Disease	Galapagos NV	February 2014	Phase 2
NCT01820806	Completed	Healthy	Galapagos NV	March 2013	Phase 1
NCT01798979	Completed	Healthy	Galapagos NV	February 2013	Phase 1
NCT01665924	Completed	Healthy	Galapagos NV	July 2012	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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