GLPG0634 analogue

N.º de catálogoS7137 Lote:S713702

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Datos técnicos

Fórmula

C23H18N6O2
Peso molecular 410.43 Número CAS 1206101-20-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GLPG0634 analogue es un inhibidor selectivo de JAK1 con una IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. Fase 2.
Objetivos
JAK
In vitro En líneas celulares, GLPG0634 inhibe la señalización JAK1/JAK3/γc inducida por IL-2 e IL-4 y la señalización del receptor tipo II JAK1/TYK2 inducida por IFN-αB2 con IC50 que oscilaron entre 150 y 760 nM. GLPG0634 muestra mayor selectividad por la señalización JAK/STAT que involucra JAK1 que por la quinasa JAK2 en un contexto celular. Además, GLPG0634 también inhibe la diferenciación de células Th1, Th2 y Th17.
In vivo Tras la administración oral, la biodisponibilidad absoluta fue moderada en ratas (45 %) y alta en ratones (∼100 %). GLPG0634 (30 mg/kg al día (ratas); 50 mg/kg dos veces al día (ratones)) reduce de forma dosis-dependiente la inflamación, el cartílago y la degradación ósea en el modelo de CIA en ratas y ratones.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Rat CIA model and mouse CIA model

  • Dosificaciones

    30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

Validación de productos por parte del cliente

Western blots showing the expression of γ-globin after treatments with (F) GLPG0634.

Datos de [ , , Erasmus University Rotterdam, thesis, 2016 ]

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