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Brepocitinib (PF-06700841) JAK inhibidor

Name: Brepocitinib (PF-06700841)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8804
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8804

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) es un potente inhibidor de Tyk2 y Jak1 con CI50 de 23 nM, 17 nM, 77 nM para Tyk2, Jak1 y Jak2 respectivamente. Presenta una selectividad intrafamiliar apropiada contra JAK2 y JAK3.

Brepocitinib (PF-06700841) JAK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 389.40

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Control de calidad

Lote: S880401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.10%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.10

Dianas relacionadas	EGFR STAT Pim
Otros JAK Inhibidores	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	389.40	Fórmula	C₁₈H₂₁F₂N₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1883299-62-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PF-841			Smiles	CN1C=C(C=N1)NC2=NC=CC(=N2)N3CC4CCC(C3)N4C(=O)C5CC5(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.900mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.970mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 17 nM Tyk2 (Cell-free assay) 23 nM JAK2 (Cell-free assay) 77 nM
In vivo	La farmacocinética de PF-06700841 se estudia en ratas Sprague−Dawley después de la administración intravenosa y oral (1 y 3 mg/kg respectivamente) de la sal de tosilato, donde el compuesto muestra un aclaramiento plasmático de 31 mL/min/kg, un volumen de distribución de 2,0 L/kg y una biodisponibilidad oral del 83 %. Después de la dosis oral de 3 mg/kg, la Cmax es de 774 ng/mL y el AUC∞ es de 1340 ng·h/mL. La alta biodisponibilidad oral indica una alta absorción intestinal, lo que es consistente con sus propiedades de permeabilidad pasiva in vitro y su alta solubilidad.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30113844/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05076006	Completed	Cicatricial Alopecia	Emma Guttman\|Pfizer\|Icahn School of Medicine at Mount Sinai	May 19 2021	Phase 2
NCT04260464	Completed	Healthy Volunteer\|Renal Impairment	Pfizer	July 3 2020	Phase 1
NCT04090047	Completed	Heathy Participants	Pfizer	September 24 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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