Brepocitinib (PF-06700841)

N.º de catálogoS8804 Lote:S880401

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₂₁F₂N₇O

Peso molecular

389.40

Número CAS

1883299-62-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (200.3 mM)

Ethanol

78 mg/mL (200.3 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.900mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.970mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) es un potente inhibidor de Tyk2 y Jak1 con CI50 de 23 nM, 17 nM, 77 nM para Tyk2, Jak1 y Jak2 respectivamente. Presenta una selectividad intrafamiliar apropiada contra JAK2 y JAK3.

Objetivos

JAK1 (Cell-free assay)	Tyk2 (Cell-free assay)	JAK2 (Cell-free assay)
17 nM	23 nM	77 nM

In vivo

La farmacocinética de PF-06700841 se estudia en ratas Sprague−Dawley después de la administración intravenosa y oral (1 y 3 mg/kg respectivamente) de la sal de tosilato, donde el compuesto muestra un aclaramiento plasmático de 31 mL/min/kg, un volumen de distribución de 2,0 L/kg y una biodisponibilidad oral del 83 %. Después de la dosis oral de 3 mg/kg, la Cmax es de 774 ng/mL y el AUC∞ es de 1340 ng·h/mL. La alta biodisponibilidad oral indica una alta absorción intestinal, lo que es consistente con sus propiedades de permeabilidad pasiva in vitro y su alta solubilidad.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Rat adjuvant induced arthritis model (8−10 weeks old female Lewis rats) Dosificaciones 3, 10, or 30 mg/kg/day Administración oral administration

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30113844/

Sellecks Brepocitinib (PF-06700841) Ha sido citado por 1 Publicación

Oncogenic KIT Modulates Type I IFN-Mediated Antitumor Immunity in GIST [ Cancer Immunol Res, 2021, 9-5:542-553]	PubMed: 33648985

Oncogenic KIT Modulates Type I IFN-Mediated Antitumor Immunity in GIST [ Cancer Immunol Res, 2021, 9-5:542-553]

PubMed: 33648985

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