Name: WHI-P154
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2867
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Control de calidad

Lote: S286701 DMSO]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.77%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.77

Dianas relacionadas	EGFR STAT Pim
Otros JAK Inhibidores	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	376.2	Fórmula	C₁₆H₁₄BrN₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	211555-04-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)O)Br)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (199.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (79.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 4 nM VEGFR 100 nM Src 100 nM JAK3 1.8 μM
In vitro	WHI-P154 se describe por primera vez como un inhibidor de JAK3 que no muestra actividad en JAK1 o JAK2. Este compuesto inhibe la activación de STAT1, la expresión de iNOS y la producción de NO en macrófagos in vitro. Pero se ha demostrado que este químico también inhibe otras quinasas comunes, incluyendo EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK y PI3-K, e induce apoptosis en líneas celulares de glioblastoma humano. Inhibe la adhesión y migración de células de glioblastoma en el contexto de la MEC. Este compuesto exhibe una citotoxicidad significativa contra las líneas celulares de glioblastoma humano U373 y U87, causando la muerte celular apoptótica a concentraciones micromolares. La actividad antiglioblastoma in vitro de este químico se amplifica > 200 veces y se vuelve selectiva por conjugación con el factor de crecimiento epidérmico humano recombinante (EGF). El tratamiento in vitro con EGF-P154 resulta en la muerte de células de glioblastoma a concentraciones nanomolares con una IC50 de 813 nM, mientras que no se observa citotoxicidad contra las células de leucemia negativas para EGF-R, incluso a concentraciones tan altas como 100 mM.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasas
Ensayo de quinasa	WHI-P154 se prueba en ensayos de quinasas. El panel de quinasas se selecciona para cubrir ampliamente el quinoma, proporcionando una buena aproximación de la especificidad. Para todas las quinasas, se utilizan proteínas de fusión de dominio de quinasa GST o de longitud completa, recombinantes de rata (IKKβ) o humanas (todas las demás). Este compuesto es inactivo (concentración que inhibe la respuesta en un 50% [IC50] > 30 μM) para las siguientes quinasas: AKT, AuroraA, cdk2, cdk6, CHK1, FGFR1, GSK3b, IKKb, IKKi, INSR, MAPK1, MAPKAP-K2, MASK, MET, PAK4, PDK1, PKCb, ROCK1, TaoK3, TrkA.
In vivo	La administración in vivo de EGF-P154 resulta en un retraso en la progresión tumoral y una mejora en la supervivencia libre de tumores en un modelo de xenoinjerto de glioblastoma de ratón inmunodeficiente combinado severo. Mientras que ninguna de las ratones de control permanece viva libre de tumores más allá de los 33 días (supervivencia mediana libre de tumores, 19 días) y todas las ratones de control tienen tumores que progresan rápidamente hasta alcanzar un tamaño promedio de > 500 mm³ a los 58 días, el 40% de las ratones tratadas durante 10 días consecutivos con 1 mg/kg/día de este compuesto permanecen vivas y libres de tumores detectables durante más de 58 días con una supervivencia mediana libre de tumores de 40 días. Los tumores que se desarrollan en el 60% restante de las ratones nunca alcanzan un tamaño > 50 mm³.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18094329/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9796979/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9626456/

Soporte técnico

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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WHI-P154 JAK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 376.2