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JANEX-1 JAK inhibidor

Cat. No.S5903

JANEX-1 (WHI-P131) es un inhibidor de molécula pequeña de JAK3 que inhibe selectivamente JAK3 con una IC50 de 78 µM sin alterar la actividad de JAK1 o JAK2, ni de ninguna otra proteína tirosina quinasa (IC50 ≥ 350 µM).
JANEX-1 JAK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 297.31

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Control de calidad

Lote: S590301 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.76%
99.76

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 297.31 Fórmula

C16H15N3O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 202475-60-3 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos WHI-P131 Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 5 mg/mL (16.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
JAK3
(Cell-free assay)
78 μM
In vitro

JANEX-1 inhibe JAK3 pero no JAK1 o JAK2. La tirosina quinasa SYK de la familia ZAP/SYK, la tirosina quinasa de Bruton (BTK) de la familia TEC, la tirosina quinasa LYN de la familia SRC y la tirosina quinasa del receptor de insulina (IRK) de la familia de receptores no son inhibidas por este compuesto. Suprime la fosforilación de las proteínas STAT-1, STAT-3 y STAT-5 inducida por IL-1β e IFN-γ. Este químico tiene un potente efecto inhibidor sobre el daño de las células β inducido por citoquinas.
In vivo

JANEX-1 es muy bien tolerado por ratones y monos y se pudieron alcanzar concentraciones plasmáticas efectivas de este compuesto a niveles de dosis no tóxicas. Suprime las respuestas mitógenas y antigénicas de las células T y atenúa la gravedad de la enfermedad de injerto contra huésped dependiente de las células T en un modelo de trasplante de médula ósea.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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