Datos técnicos
| Fórmula | C16H15N3O3 |
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| Peso molecular | 297.31 | Número CAS | 202475-60-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 5 mg/mL (16.81 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | JANEX-1 (WHI-P131) es un inhibidor de molécula pequeña de JAK3 que inhibe selectivamente JAK3 con una IC50 de 78 µM sin alterar la actividad de JAK1 o JAK2, ni de ninguna otra proteína tirosina quinasa (IC50 ≥ 350 µM). | ||
|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | JANEX-1 inhibe JAK3 pero no JAK1 o JAK2. La tirosina quinasa SYK de la familia ZAP/SYK, la tirosina quinasa de Bruton (BTK) de la familia TEC, la tirosina quinasa LYN de la familia SRC y la tirosina quinasa del receptor de insulina (IRK) de la familia de receptores no son inhibidas por este compuesto. Suprime la fosforilación de las proteínas STAT-1, STAT-3 y STAT-5 inducida por IL-1β e IFN-γ. Este químico tiene un potente efecto inhibidor sobre el daño de las células β inducido por citoquinas. |
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| In vivo | JANEX-1 es muy bien tolerado por ratones y monos y se pudieron alcanzar concentraciones plasmáticas efectivas de este compuesto a niveles de dosis no tóxicas. Suprime las respuestas mitógenas y antigénicas de las células T y atenúa la gravedad de la enfermedad de injerto contra huésped dependiente de las células T en un modelo de trasplante de médula ósea. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks JANEX-1 Ha sido citado por 3 Publicaciones
| JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] | PubMed: 38545256 |
| Homeostatic cytokines reciprocally modulate the emergence of prenatal effector PLZF+CD4+ T cells in humans [ JCI Insight, 2023, 8(22)e164672] | PubMed: 37856221 |
| JANEX-1 improves acute pulmonary embolism through VEGF and FAK in pulmonary artery smooth muscle cells [ Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470] | PubMed: 32664806 |
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