JANEX-1

N.º de catálogoS5903 Lote:S590301

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Datos técnicos

Fórmula

C16H15N3O3

Peso molecular 297.31 Número CAS 202475-60-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (16.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción JANEX-1 (WHI-P131) es un inhibidor de molécula pequeña de JAK3 que inhibe selectivamente JAK3 con una IC50 de 78 µM sin alterar la actividad de JAK1 o JAK2, ni de ninguna otra proteína tirosina quinasa (IC50 ≥ 350 µM).
Objetivos
JAK3
(Cell-free assay)
78 μM
In vitro

JANEX-1 inhibe JAK3 pero no JAK1 o JAK2. La tirosina quinasa SYK de la familia ZAP/SYK, la tirosina quinasa de Bruton (BTK) de la familia TEC, la tirosina quinasa LYN de la familia SRC y la tirosina quinasa del receptor de insulina (IRK) de la familia de receptores no son inhibidas por este compuesto. Suprime la fosforilación de las proteínas STAT-1, STAT-3 y STAT-5 inducida por IL-1β e IFN-γ. Este químico tiene un potente efecto inhibidor sobre el daño de las células β inducido por citoquinas.

In vivo

JANEX-1 es muy bien tolerado por ratones y monos y se pudieron alcanzar concentraciones plasmáticas efectivas de este compuesto a niveles de dosis no tóxicas. Suprime las respuestas mitógenas y antigénicas de las células T y atenúa la gravedad de la enfermedad de injerto contra huésped dependiente de las células T en un modelo de trasplante de médula ósea.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Female NOD mice

  • Dosificaciones

    20, 50 and 100 mg/kg/day

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12706408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19414010/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10389946/

Sellecks JANEX-1 Ha sido citado por 3 Publicaciones

JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
Homeostatic cytokines reciprocally modulate the emergence of prenatal effector PLZF+CD4+ T cells in humans [ JCI Insight, 2023, 8(22)e164672] PubMed: 37856221
JANEX-1 improves acute pulmonary embolism through VEGF and FAK in pulmonary artery smooth muscle cells [ Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470] PubMed: 32664806

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