solo para uso en investigación

FLLL32 JAK inhibidor

Name: FLLL32
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7259
Rating: 5 (14 reviews)

Cat. No.S7259

FLLL32 es un potente inhibidor de JAK2/STAT3 con una IC50 de <5 μM. Este compuesto inhibe la inducción de la fosforilación de STAT3 por IFNα e IL-6 en células de cáncer de mama.

Estructura química

Peso molecular: 464.55

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Control de calidad

Lote: S725901 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.79%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.79

Dianas relacionadas	EGFR STAT Pim
Otros JAK Inhibidores	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	464.55	Fórmula	C₂₈H₃₂O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1226895-15-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)C2(CCCCC2)C(=O)C=CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (198.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 <5 μM
In vitro	En células de cáncer de mama MDA-MB-231 y de páncreas PANC-1, FLLL32 regula a la baja la fosforilación de STAT3 y la actividad de unión al ADN. En células MDA-MB-231, este compuesto inhibe la formación de colonias y la invasión celular. En líneas celulares humanas de mieloma múltiple, glioblastoma, cáncer de hígado y cáncer colorrectal, también conduce a la inhibición de la proliferación celular y la inducción de las escisiones de caspasa-3 y PARP.
Ensayo de quinasa	Ensayos de actividad de JAK2 y otras quinasas humanas
Ensayo de quinasa	La actividad de la quinasa JAK2 se evaluó con el kit de ensayo de quinasa JAK2 HTScan según el protocolo del fabricante. Los posibles efectos de este compuesto en las otras 10 quinasas de proteínas humanas purificadas se determinaron utilizando un ensayo Kinase Profiler.
In vivo	En ratones xenoinjertados con MDA-MB-231, FLLL32 (50 mg/kg, i.p.) reduce significativamente la carga tumoral. En xenoinjertos de ratón con células de osteosarcoma OS-33, este compuesto (50 mg/kg, i.p.) también inhibe el crecimiento tumoral al dirigirse a STAT3.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215512/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20712901/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21340507/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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