FLLL32

N.º de catálogoS7259 Lote:S725901

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C28H32O6
Peso molecular 464.55 Número CAS 1226895-15-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (198.04 mM)
Ethanol 25 mg/mL (53.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (10.76mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.800mg/ml (1.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción FLLL32 es un potente inhibidor de JAK2/STAT3 con una IC50 de <5 μM. Este compuesto inhibe la inducción de la fosforilación de STAT3 por IFNα e IL-6 en células de cáncer de mama.
Objetivos
JAK2
<5 μM
In vitro En células de cáncer de mama MDA-MB-231 y de páncreas PANC-1, FLLL32 regula a la baja la fosforilación de STAT3 y la actividad de unión al ADN. En células MDA-MB-231, este compuesto inhibe la formación de colonias y la invasión celular. En líneas celulares humanas de mieloma múltiple, glioblastoma, cáncer de hígado y cáncer colorrectal, también conduce a la inhibición de la proliferación celular y la inducción de las escisiones de caspasa-3 y PARP.
In vivo En ratones xenoinjertados con MDA-MB-231, FLLL32 (50 mg/kg, i.p.) reduce significativamente la carga tumoral. En xenoinjertos de ratón con células de osteosarcoma OS-33, este compuesto (50 mg/kg, i.p.) también inhibe el crecimiento tumoral al dirigirse a STAT3.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayos de actividad de JAK2 y otras quinasas humanas

    La actividad de la quinasa JAK2 se evaluó con el kit de ensayo de quinasa JAK2 HTScan según el protocolo del fabricante. Los posibles efectos de este compuesto en las otras 10 quinasas de proteínas humanas purificadas se determinaron utilizando un ensayo Kinase Profiler.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    MDA-MB-231 cell line

  • Concentraciones

    ~5 μM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    Cells are seeded in 96-well plates (3,000 per well) in triplicate and then treated with 0.5 to 5 μM of FLLL31 or FLLL32 or with 0.5 to 30 μM of curcumin for 72 h. MTT (25 μL) is added to each sample and incubated for 3.5 h. Then, 100 μL of N,N-dimethylformamide solubilization solution are added to each well. The absorbance at 450 nm is read the following day. IC50 are determined using Sigma Plot 9.0 software.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    MDA-MB-231 xenografted mice

  • Dosificaciones

    50 mg/kg, daily

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20712901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21340507/

Validación de productos por parte del cliente

Interleukin-6 (IL-6) secretion was inhibited by B7‐H4 silence through JAK2/signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inactivation. (a) ELISA results showed that, compared with cells pretreated with control shRNA, B7‐H4 silence led to reduction of IL‐6 secretion. However, compared with cells pretreated with control shRNA and FLLL32, IL‐6 secretion in Eca109, TE1, and TE13 esophageal squamous cell carcinoma cells pretreated with B7‐H4 shRNA and FLLL32 was not significantly affected.

Datos de [ , , Cancer Sci, 2016, 107(7):944-54. ]

Flow cytometry detection of cell proliferation.

Datos de [ , , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2017, 21(13):3005-3011 ]

Sellecks FLLL32 Ha sido citado por 14 Publicaciones

The novel tRF-23 promotes osteogenic differentiation of hBMSCs and protects against bone loss in ovariectomized mice [ Stem Cell Reports, 2025, 20(10):102673] PubMed: 41043430
JARID2 coordinates with the NuRD complex to facilitate breast tumorigenesis through response to adipocyte-derived leptin [ Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142] PubMed: 37658635
Melatonin attenuates chronic intermittent hypoxia-induced intestinal barrier dysfunction in mice [ Microbiol Res, 2023, 276:127480] PubMed: 37659335
Melatonin Alleviates Chronic Intermittent Hypoxia-induced Microbiota Dysbiosis and Attenuates Intestinal Barrier Dysfunction via STAT3/Th17 signalling pathway [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None
RING-Finger Protein 6 promotes Drug Resistance in Retinoblastoma via JAK2/STAT3 Signaling Pathway [ Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273] PubMed: 35369571
Regulation of STUB1 expression and its biological significance in mouse Sertoli cells [ Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15] PubMed: 35343345
Protective and anti-inflammatory role of REG1A in inflammatory bowel disease induced by JAK/STAT3 signaling axis [ Int Immunopharmacol, 2021, 92:107304] PubMed: 33513463
Aberrant SLC6A14 Expression Promotes Proliferation and Metastasis of Colorectal Cancer via Enhancing the JAK2/STAT3 Pathway [ Onco Targets Ther, 2021, 14:379-392] PubMed: 33469314
Tumor-associated neutrophils suppress antitumor immunity of NK cells through the PD-L1/PD-1 axis [ Transl Oncol, 2020, 13(10):100825] PubMed: 32698059
B7-H3 Regulates Glioma Growth and Cell Invasion Through a JAK2/STAT3/Slug-Dependent Signaling Pathway. [ Onco Targets Ther, 2020, 12;13:2215-2224] PubMed: 32210587

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.