BET Inhibidores | BET Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) es un potente inhibidor de BET bromodomain con una EC50 que oscila entre 10 y 19 nM para BRD2, BRD3 y BRD4 en ensayos libres de células. Inhibe la expresión de los genes diana de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S2780 | I-BET151 (GSK1210151A) | I-BET151 (GSK1210151A) es un novedoso inhibidor selectivo de BET que se dirige a BRD2, BRD3 y BRD4 con valores de IC50 respectivos de 0,5 μM, 0,25 μM y 0,79 μM en ensayos sin células. |
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| S7189 | Molibresib (I-BET-762) | Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) es un inhibidor de las proteínas BET con una IC50 de ~35 nM en un ensayo libre de células. Suprime la producción de proteínas proinflamatorias por macrófagos y bloquea la inflamación aguda, y es altamente selectivo frente a otras proteínas que contienen bromodominios. |
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| S7295 | Apabetalone (RVX-208) | Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) es un potente inhibidor de BET bromodomain con una IC50 de 0,510 μM para BD2 en un ensayo sin células, aproximadamente 170 veces más selectivo que BD1. Este compuesto se encuentra en Fase 2. |
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| S8344 | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (sal HNT) es un potente, selectivo y oralmente disponible inhibidor de bromodominio BET/BRD4 con un pKi de 8,3 para BRD4. AZD5153 inhibe la expresión de los genes diana de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). NSD3, a través de H3K36me2, actúa como un desregulador epigenético para facilitar la expresión de genes promotores de la oncogénesis. |
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| S7304 | CPI-203 | CPI-203 es un potente inhibidor de BET bromodomain con una IC50 de 37 nM para BRD4. |
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| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) es un nuevo inhibidor de la BET family bromodomain. Se une a los bromodominios de BRD2/4/T con afinidades similares (Ki de 1-2,2 nM) y es altamente selectivo para 18 proteínas de bromodominio probadas (Kd > 1 μM; más de 600 veces la selectividad frente a BRD4), pero exhibe una potencia aproximadamente 10 veces más débil hacia BRD3 (Ki de 12,2 nM) y tiene una actividad moderada hacia CREBBP (Kd = 87 μM; 54 veces la selectividad frente a BRD4). Mivebresib (ABBV-075) desencadena eficazmente la apoptosis en varias células tumorales. |
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| S7835 | I-BRD9 | I-BRD9 (GSK602) es un inhibidor potente y selectivo de BRD9 con un pIC50 de 7,3, mientras que este compuesto mostró un pIC50 de 5,3 contra BRD4. |
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| S1216 | PFI-1 (PF-6405761) | PFI-1 (PF-6405761) es un inhibidor BET (proteína que contiene bromodominio) altamente selectivo, y este compuesto muestra valores de IC50 de 0,22 μM para BRD4 y 98 nM para BRD2 en un ensayo sin células. |
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| S8723 | ABBV-744 | ABBV-744 es un inhibidor de la BET bromodomain selectivo para BDII que inhibe BRD2, BRD3 y BRD4. Se está desarrollando para el tratamiento de la LMA y otros tipos de cáncer. |
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| S7620 | GSK1324726A (I-BET726) | GSK1324726A (I-BET726) es un inhibidor altamente selectivo de las proteínas de la familia BET con una IC50 de 41 nM, 31 nM y 22 nM para BRD2, BRD3 y BRD4, respectivamente. |
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| S8739 | PLX51107 | PLX51107 es un nuevo inhibidor de BET con modesta preferencia por el bromodominio-1 (BD1) frente al bromodominio-2 (BD2) dentro de cada proteína BET (Kd = 1.6, 2.1, 1.7 y 5 nM para BD1 y 5.9, 6.2, 6.1 y 120 nM para BD2 de BRD2, BRD3, BRD4 y BRDT, respectivamente). Entre las proteínas no-BET, este compuesto muestra interacciones significativas solo con los bromodominios de CBP y EP300 (p300) (Kd en el rango de 100 nM). |
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| S7233 | Bromosporine | Bromosporine es un inhibidor de amplio espectro para bromodominios con una IC50 de 0,41 μM, 0,29 μM, 0,122 μM y 0,017 μM para BRD2, BRD4, BRD9 y CECR2, respectivamente. |
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| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) es un potente y selectivo inhibidor de la BET bromodomain de benzoisoxazoloazepina con una IC50 de 39 nM para BRD4-BD1 en el ensayo TR-FRET y actualmente se encuentra en ensayos clínicos en humanos para neoplasias hematológicas. CPI-0610 inhibe la expresión de los genes diana de Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S8753 | INCB054329 | INCB054329 es un inhibidor de bromodominio y dominio extraterminal (BET) estructuralmente distinto con valores de IC50 de 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM y 63 nM para BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 y BRDT-BD2, respectivamente. |
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| S7305 | MS436 | MS436 es un inhibidor selectivo de la BET bromodomain con un Ki de <0,085 μM y 0,34 μM para BRD4 (1) y BRD4 (2), respectivamente. |
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| S8180 | PF-CBP1 HCl | PF-CBP1 HCl es un inhibidor altamente selectivo del bromodominio de la proteína de unión a CREB (CREBBP). Inhibe los bromodominios de CREBBP y p300 con IC50 de 125 y 363 nM respectivamente. |
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| S8665 | GNE-781 | GNE-781 (compuesto 19) es un inhibidor de bromodominio oralmente activo, altamente potente y selectivo de la proteína de unión al elemento de respuesta del monofosfato de adenosina cíclico (CBP) con una IC50 de 0,94 nM en el ensayo TR-FRET. Este compuesto también inhibe BRET y BRD4(1) con una IC50 de 6,2 nM y 5100 nM, respectivamente. Exhibe actividad antitumoral. |
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| S8179 | BI-7273 | BI-7273 es un inhibidor de BRD9 BD potente, selectivo y permeable a las células con CI50 de 19 nM y 117 nM para BRD9 y BRD7 respectivamente en el ensayo alfa. |
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| S9691 | BMS-986158 | BMS-986158 es un potente inhibidor de BET con IC50 de 6,6 nM y 5 nM en células de cáncer de pulmón de células pequeñas (SCLC) NCI-H211 y células de cáncer de mama triple negativo (TNBC) MDA-MB231, respectivamente. |
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| E1517 | ZEN-3694 (BET-IN-19) | ZEN-3694 es un inhibidor de bromodominio y extra-terminal (BETi) biodisponible por vía oral que conduce a la regulación a la baja de la expresión de la señalización de AR en modelos de cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (mCRPC). |
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| S8714 | INCB057643 | INCB057643 es un inhibidor de BET que se une a los motivos de reconocimiento de lisina acetilada que se encuentran en el BRD de las proteínas BET, previniendo así la interacción entre este compuesto y las lisinas acetiladas en las histonas. |
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| S0137 | dBET57 | dBET57 es un nuevo, potente y selectivo degradador de BRD4BD1 basado en la tecnología PROTAC con un DC50/5h de 500 nM. Este compuesto es inactivo en BRD4BD2. |
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| S3573 | Trotabresib (CC-90010) | Trotabresib (CC-90010) es un inhibidor reversible, oralmente activo y penetrante del sistema nervioso central de las proteínas de bromodominio y extraterminal (BET). Este compuesto se aplica en el estudio de tumores sólidos avanzados. |
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| S8113 | BI-9564 | BI-9564 es un inhibidor selectivo de los bromodominios BRD9 y BRD7 con una IC50 de 75 nM y 3,4 µM, respectivamente. |
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| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) es un novedoso inhibidor de BET que representa un agente terapéutico altamente eficaz contra el c-Myc sobreexpresado en el USC recurrente/resistente a la quimioterapia. Este compuesto inhibe la proliferación de células de LLC e induce la apoptosis de células leucémicas a través de la desregulación de vías de señalización clave, como BLK, AKT, ERK1/2 y MYC. También inhibe la señalización de NF-κB. | ||
| E1932 | DW71177 | DW71177 es un potente inhibidor selectivo de BD1 de BET. Este compuesto interactúa selectivamente con BD1 y exhibe una fuerte actividad antileucémica. También puede utilizarse en el estudio de la leucemia mieloide aguda. | ||
| S8763 | ZL0420 | ZL0420 es un inhibidor potente y selectivo de BRD4 con valores de IC50 de 27 nM contra BRD4 BD1 y 32 nM contra BRD4 BD2 respectivamente, y buena selectividad sobre el homólogo BRD2 relacionado. | ||
| E0494 | NI-42 | NI-42 es un inhibidor potente y sesgado de la bromodominio y el dedo PHD (BRPF) con IC50 de 7,9, 48, 260 nM para BRPF1/2/3. | ||
| E1095 | ODM-207 | ODM-207 es un inhibidor potente y selectivo de BET que no está estructuralmente relacionado con la benzodiazepina. Este compuesto también muestra potentes efectos antiproliferativos en células cancerosas derivadas de pacientes y en modelos de xenoinjerto. | ||
| E4712 | SDU-071 | SDU-071 es un inhibidor de la interacción proteína-proteína BRD4-p53 con una CI50 de 2,7 μM, que suprime la migración, invasión y el crecimiento tumoral in vivo de células de cáncer de mama triple negativo (TNBC) MDA-MB-231. También exhibe actividad antiproliferativa de manera concentración-dependiente, con una CI50 de 10,5 μM (72 h) y 12,6 μM (96 h) en células MDA-MB-231. | ||
| S1027 | FL-411 | FL-411 (BRD4-IN-1) es un inhibidor potente y selectivo de la proteína 4 que contiene bromodominio (BRD4) con una IC50 de 0,43 μM para BRD4(1). Este compuesto induce la muerte celular asociada a la Autophagy (ACD) dependiente de ATG5 al bloquear la interacción BRD4-AMPK. | ||
| S0344 | Y06036 | Y06036 (compuesto 6i) es un inhibidor potente y selectivo de BET con actividad antitumoral. Este compuesto se une al bromodominio BRD4(1) con una Kd de 82 nM. | ||
| E1859 | FHD-609 | FHD-609 actúa como un inhibidor selectivo y degradador de la proteína BRD9 (proteína 9 que contiene bromodominios). Este compuesto se dirige a ncBAF y puede utilizarse en la investigación de diversos cánceres que implican mutaciones en una subunidad del complejo BAF. | ||
| S7615 | MS417 | MS417 es un inhibidor selectivo de BRD4 específico de BET, que se une a BRD4-BD1 y BRD4-BD2 con IC50 de 30, 46 nM y Kd de 36,1, 25,4 nM, respectivamente, con baja selectividad en CBP BRD (IC50, 32,7 μM). | ||
| E1144 | dBRD9 | dBRD9 es una molécula bifuncional que une una pequeña molécula que se une específicamente al bromodominio de BRD9 y otro ligando que recluta la ubiquitín ligasa E3 cereblón, y degrada potente y selectivamente BRD9 con una IC50 de 104 nM en células MOLM-13. | ||
| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870 inhibe la expresión de CSF1 suprimiendo BRD4 y su diana HIF1α. | ||
| S2941 | (+)-JQ1 PA | (+)-JQ1 PA es un derivado del inhibidor de bromodominio y extra-terminal (BET) JQ1. | ||
| E4609 | Amredobresib | Amredobresib (BI894999) es un inhibidor oral de BET, que actúa como un mimético de acetil-lisina. Previene la unión de los bromodominios BRD4-BD1 y BRD4-BD2 a las histonas acetiladas, con una CI50 de 5 nM para BRD4-BD1 y de 41 nM para BRD4-BD2. | ||
| S8574 | BRD4 Inhibitor-10 | BRD4 Inhibitor-10 es un potente inhibidor de BRD4-BD1 con una IC50 de 8 nM. | ||
| S8545 | TEN-010 ((S)-JQ-35) | TEN-010 (RG6146, Ro-6870810,(S)-JQ-35) es un inhibidor de las proteínas que contienen bromodominios de la familia Bromodomain and Extra-Terminal (BET) con actividad antineoplásica potencial. | ||
| E8018 | BAY-299 | BAY-299 es un potente inhibidor dual que se dirige al miembro de la familia de bromodominios y dedos PHD (BRPF) BRPF2, junto con los factores asociados a la proteína de unión a la caja TATA TAF1 y TAF1L, con una IC50 de 67 nM para BRPF2 BD, 8 nM para TAF1 BD2 y 106 nM para TAF1L BD2. | ||
| S9683 | GSK778 (iBET-BD1) | GSK778 (iBET-BD1) es un potente inhibidor del bromodominio BD1 de las proteínas BET, con un valor de IC50 de 75 nM para BRD2 BD1, 41 nM para BRD3 BD1, 41 nM para BRD4 BD1 y 143 nM para BRDT BD1. | ||
| S6397 | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc es una clase novedosa, potente y selectiva de degradador de la proteína 4 que contiene bromodominios (BRD4) y de la proteína 2 que contiene bromodominios (BRD2) para el desarrollo de terapias para tratar cánceres. | ||
| S9684 | GSK046 (iBET-BD2) | GSK046 (iBET-BD2) es un inhibidor selectivo y oralmente activo de BET (dominio de bromodominio y extraterminal), que exhibe actividad inmunomoduladora. Muestra valores de IC50 de 264 nM, 98 nM, 49 nM y 214 nM para BRD2BD2, BRD3BD2, BRD4BD2 y BRDTBD2, respectivamente. | ||
| S9685 | GSK620 | GSK620 es un inhibidor pan-BD2, que muestra un fenotipo antiinflamatorio en sangre entera humana con excelente selectividad amplia, desarrollabilidad y farmacocinética oral in vivo. | ||
| E4713 | BBC0403 | BBC0403 es un inhibidor selectivo de molécula pequeña de la proteína 2 que contiene bromodominio (BRD2) con Kds de 7,64 μM y 41,37 μM para BRD2 (BD2) y BRD2 (BD1), respectivamente. Es un agente terapéutico inyectable intraarticular potencial para el tratamiento de la osteoartritis (OA). | ||
| E0781 | BAZ1A-IN-1 | BAZ1A-IN-1 es un potente inhibidor de BAZ1A (proteína que contiene bromodominio), ejerciendo un valor de Kd de 0,52 μM contra el bromodominio de BAZ1A, muestra una buena actividad antivial contra líneas celulares cancerosas que expresan un alto nivel de BAZ1A, pero una actividad débil o nula contra células cancerosas con un bajo nivel de expresión de BAZ1A. | ||
| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1 es un inhibidor de la bromodominio BET, con una IC50 de 77 nM/33 nM para BRD4(1/2) en ensayos sin células, uniéndose a todos los bromodominios de la familia BET, pero no a los bromodominios fuera de la familia BET. El (+)-JQ1 suprime la proliferación celular induciendo la autophagy. El (+)-JQ1 inhibe la expresión de los genes diana de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536 es un potente inhibidor de Plk1 con un IC50 de 0,83 nM en un ensayo sin células. BI-2536 inhibe la Bromodomain 4 (BRD4) con un Kd de 37 nM y suprime potentemente la expresión de c-Myc. BI-2536 induce la apoptosis y atenúa la autophagy. Fase 2. |
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| S7525 | XMD8-92 | XMD8-92 es un potente y selectivo inhibidor dual de la gran MAP quinasa (BMK1, ERK5) y de las proteínas que contienen bromodominios (BRDs, BET) con una Kd de 80 nM y 170 nM para ERK5 y BRD4(1), respectivamente. |
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| S8762 | dBET6 | dBET6 es un PROTAC degrader de bromodominios BET altamente permeable a las células con una IC50 de 14 nM para la unión a BRD4. dBET6 también induce la regulación a la baja de c-MYC y la apoptosis. |
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| S8589 | SF2523 | SF2523 es un inhibidor altamente selectivo y potente de PI3K con valores de IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM y 280 nM para PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 y mTOR, respectivamente. |
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| S8296 | dBET1 | dBET1 es un degradador de BET basado en CRBN con una IC50 de 20 nM, mostrando una alta selectividad. De 7.429 proteínas, solo la expresión de las oncoproteínas MYC y PIM1, así como BRD2, BRD3 y BRD4, se regulan significativamente a la baja por el tratamiento con este compuesto. |
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| S8190 | CPI-637 | CPI-637 es un inhibidor selectivo y activo en células de la bromodominio CBP/EP300 de benzodiazepinona con valores de IC50 de 0,03 μM y 0,051 μM para CBP y EP300 respectivamente en el ensayo TR-FRET. Es altamente selectivo contra otros bromodominios, mostrando una actividad bioquímica sustancial solo contra BRD9. |
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| E1103 | AU-15330 | AU-15330 es un degradador quimérico (PROTAC) dirigido a la proteólisis de las subunidades de la ATPasa SWI/SNF, SMARCA2 y SMARCA4, que puede inducir una potente inhibición del crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de cáncer de próstata. |
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| S8625 | GNE-049 | GNE-049 es un inhibidor altamente potente y selectivo de CBP. Exhibe una IC50 de 1,1 nM en el ensayo TR-FRET. GNE-049 también inhibe eficazmente BRET y BRD4 con valores de IC50 de 12 nM y 4200 nM, respectivamente. |
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| S8785 | A1874 | A1874 es un PROTAC basado en nutlina mucho más mejorado, degradante de BRD4, y es capaz de degradar su proteína diana en un 98 % con potencia nanomolar. | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 es un doble inhibidor oralmente activo de Syk-PI3K con una CI50 de 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM para Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectivamente. Este compuesto bloquea la inmunosupresión tumoral y aumenta la inmunidad antitumoral. | ||
| S2943 | BRD9539 | BRD9539 es un inhibidor de la histona metiltransferasa G9a, que también inhibe la actividad de PRC2. |
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