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BMS-986158 BET inhibidor

Name: BMS-986158
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9691
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9691

BMS-986158 es un potente inhibidor de BET con IC50 de 6,6 nM y 5 nM en células de cáncer de pulmón de células pequeñas (SCLC) NCI-H211 y células de cáncer de mama triple negativo (TNBC) MDA-MB231, respectivamente.

BMS-986158 BET inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 495.62

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Control de calidad

Lote: S969101 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.96%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.96

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Otros BET Inhibidores	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	495.62	Fórmula	C₃₀H₃₃N₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1800340-40-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C[N]1N=NC(=C1C2=CC3=C(N=C2)C4=C(C=C(C=C4)C(C)(C)O)[N]3C(C5CCOCC5)C6=CC=CC=C6)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 25 mg/mL (50.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.312mg/ml (0.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BET (in NCI-H211 cells) 6.6 nM BET (in MDA-MB231 cells) 5 nM
In vitro	BMS-986158 es un inhibidor de BET. El IC50 en células de cáncer de pulmón de células pequeñas (SCLC) NCI-H211 y células de cáncer de mama triple negativo (TNBC) MDA-MB231 es de 6,6 nM y 5 nM, respectivamente.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32286255/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03936465	Active not recruiting	Solid Tumor Childhood\|Lymphoma\|Brain Tumor Pediatric	Dana-Farber Cancer Institute\|Stand Up To Cancer	September 27 2019	Phase 1
NCT02419417	Completed	Advanced Tumors	Bristol-Myers Squibb	June 19 2015	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):