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INCB054329 BET inhibidor

Name: INCB054329
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8753
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S8753

INCB054329 es un inhibidor de bromodominio y dominio extraterminal (BET) estructuralmente distinto con valores de IC50 de 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM y 63 nM para BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 y BRDT-BD2, respectivamente.

INCB054329 BET inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 348.36

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.97%

98.97

Dianas relacionadas	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros BET Inhibidores	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203 I-BRD9

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	348.36	Fórmula	C₁₉H₁₆N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1628607-64-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 70 mg/mL (200.94 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.500mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.430mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BRD3-BD2 1 nM BRD4-BD2 3 nM BRD2-BD2 5 nM BRD3-BD1 9 nM BRD4-BD1 28 nM BRD2-BD1 44 nM BRDT-BD2 63 nM BRDT-BD1 119 nM
In vitro	INCB054329 no muestra actividad inhibidora significativa contra 16 bromodominios no-BET a 3 μM. En un panel de 32 líneas celulares de cáncer hematológico derivadas de leucemia mieloide aguda, linfoma no Hodgkin y mieloma múltiple, el valor de inhibición de crecimiento medio al 50 % (GI50) de este compuesto es de 152 nM (rango, 26-5000 nM). En contraste con las líneas celulares tumorales, el valor de GI50 contra las células T aisladas de donantes no enfermos estimuladas ex vivo con IL-2 es de 2,435 μM. La inhibición del crecimiento se correlaciona con una acumulación de células dependiente de la concentración en la fase G1 del ciclo celular. Este compuesto también es un inhibidor selectivo de las quinasas FGFR 1, 2 y 3. En las líneas celulares de mieloma, el tratamiento con este químico inhibe la expresión de c-MYC e induce HEXIM1. En las líneas celulares tanto de LMA como de linfoma, induce la apoptosis, lo que es consistente con una mayor expresión de reguladores pro-apoptóticos.
In vivo	INCB054329 exhibe una alta depuración en ratones, lo que resulta en una vida media corta. A exposiciones que suprimieron eficazmente c-MYC, se encontró que este compuesto era eficaz y bien tolerado tanto en los modelos de xenoinjerto KMS-12-BM como MM1.S. In vivo, la administración oral de este químico inhibe el crecimiento tumoral en varios modelos de cánceres hematológicos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30206163/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/3523 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29567272/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02431260	Terminated	Solid Tumors and Hematologic Malignancy	Incyte Corporation	April 14 2015	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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