INCB054329

N.º de catálogoS8753 Lote:S875302

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₆N₄O₃

Peso molecular

348.36

Número CAS

1628607-64-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

70 mg/mL (200.94 mM)

Ethanol

70 mg/mL (200.94 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.500mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.430mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

INCB054329 es un inhibidor de bromodominio y dominio extraterminal (BET) estructuralmente distinto con valores de IC50 de 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM y 63 nM para BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 y BRDT-BD2, respectivamente.

Objetivos

BRD3-BD2	BRD4-BD2	BRD2-BD2	BRD3-BD1	BRD4-BD1	Ver más
1 nM	3 nM	5 nM	9 nM	28 nM	Ver más

In vitro

INCB054329 no muestra actividad inhibidora significativa contra 16 bromodominios no-BET a 3 μM. En un panel de 32 líneas celulares de cáncer hematológico derivadas de leucemia mieloide aguda, linfoma no Hodgkin y mieloma múltiple, el valor de inhibición de crecimiento medio al 50 % (GI50) de este compuesto es de 152 nM (rango, 26-5000 nM). En contraste con las líneas celulares tumorales, el valor de GI50 contra las células T aisladas de donantes no enfermos estimuladas ex vivo con IL-2 es de 2,435 μM. La inhibición del crecimiento se correlaciona con una acumulación de células dependiente de la concentración en la fase G1 del ciclo celular. Este compuesto también es un inhibidor selectivo de las quinasas FGFR 1, 2 y 3. En las líneas celulares de mieloma, el tratamiento con este químico inhibe la expresión de c-MYC e induce HEXIM1. En las líneas celulares tanto de LMA como de linfoma, induce la apoptosis, lo que es consistente con una mayor expresión de reguladores pro-apoptóticos.

In vivo

INCB054329 exhibe una alta depuración en ratones, lo que resulta en una vida media corta. A exposiciones que suprimieron eficazmente c-MYC, se encontró que este compuesto era eficaz y bien tolerado tanto en los modelos de xenoinjerto KMS-12-BM como MM1.S. In vivo, la administración oral de este químico inhibe el crecimiento tumoral en varios modelos de cánceres hematológicos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Myeloma, AML, DLBCL cells Concentraciones -- Tiempo de incubación 72 h Método Cell viability assay
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales KMS-12-BM tumors established in female Nu/Nu mice Dosificaciones 3, 10, 30, or 100 mg/kg Administración oral

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30206163/
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/3523
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29567272/

Sellecks INCB054329 Ha sido citado por 6 Publicaciones

Targeting of mutant-p53 and MYC as a novel strategy to inhibit oncogenic SPAG5 activity in triple negative breast cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):603]	PubMed: 39164278
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921]	PubMed: 35758684
BET inhibition blocks inflammation-induced cardiac dysfunction and SARS-CoV-2 infection [ Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8]	PubMed: 33811809
Bromodomain and Extraterminal Inhibition Blocks Inflammation-Induced Cardiac Dysfunction and SARS-CoV-2 Infection (Pre-Clinical) [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.08.23.258574]	PubMed: N/A
BRDT is a novel regulator of eIF4EBP1 in renal cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(6):2475-2486]	PubMed: 33125143
Predicting response to BET inhibitors using computational modeling: A BEAT AML project study. [ Leuk Res, 2019, 77:42-50]	PubMed: 30642575

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