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GNE-781 BET inhibidor

Name: GNE-781
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8665
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8665

GNE-781 (compuesto 19) es un inhibidor de bromodominio oralmente activo, altamente potente y selectivo de la proteína de unión al elemento de respuesta del monofosfato de adenosina cíclico (CBP) con una IC50 de 0,94 nM en el ensayo TR-FRET. Este compuesto también inhibe BRET y BRD4(1) con una IC50 de 6,2 nM y 5100 nM, respectivamente. Exhibe actividad antitumoral.

GNE-781 BET inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 525.59

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Control de calidad

Lote: S866501 DMSO]125 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.72%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.72

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Otros BET Inhibidores	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	525.59	Fórmula	C₂₇H₃₃F₂N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1936422-33-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CNC(=O)N1CCC2=C(C1)C(=N[N]2C3CCOCC3)N4CCCC5=C4C=C(C(F)F)C(=C5)C6=C[N](C)N=C6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 125 mg/mL (237.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CBP (in TR-FRET assay) 0.94 nM BRET (Cell-free assay) 6.2 nM BRD4(1) (Cell-free assay) 5100 nM
In vitro	Estudios in vitro muestran que GNE-781 reduce los niveles de transcripción de FOXP3 (forkhead box P3) con una sonda química menos óptima, lo que sugiere que la inhibición del bromodominio de CBP puede proporcionar un nuevo enfoque terapéutico de molécula pequeña para la inmunoterapia del cáncer. Este compuesto disminuye la generación de iTregs in vitro sin afectar la viabilidad celular.
In vivo	GNE-781, un inhibidor de CBP altamente potente y selectivo que es eficaz en un modelo de xenoinjerto de leucemia mieloide aguda (AML) MOLM-16. In vivo, este compuesto modula la expresión de MYC que se corresponde con la actividad antitumoral en un modelo tumoral de AML.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892380/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):